La tibolone (OD 14) est la molécule précurseur des principes actifs que sont ses métabolites, les dérivés 3a- et 3b-hydroxylés. Ces derniers se comportent in vivo comme des estrogènes. Certains tissus (foie, endomètre) sont susceptibles de métaboliser le dérivé 3bol en D4 isomère à activité progestative et androgénique. Le métabolisme du produit dans d'autres tissus comme le sein et le cerveau est inconnu.

Le produit, à la dose de 2,5 mg/jour, exprime une activité estrogénique équivalente à celle observée sous estrogènes à doses classiques au niveau du cerveau, du tractus génito-urinaire, de l'endothélium vasculaire et de l'os. Au niveau cérébral et musculaire, il a, de plus, un effet légèrement androgénique et, au niveau du sein, un effet anti-estrogénique.

Le produit se comporte comme un androgène faible (baisse des triglycérides et du cholestérol HDL sans anomalie de l'efflux cellulaire du cholestérol). De plus, il stimule la fibrinolyse.

La tibolone traite les symptômes de la carence en estrogènes et prévient la perte osseuse, ceci sans induire de saignements ni de mastodynie. Mais de grandes études épidémiologiques manquent : prévention du risque fracturaire, effets cardio-vasculaire et mammaire. La tolérance dans la population étudiée (populations saines) est bonne. Reste à apprécier cette tolérance dans les sous-groupes particuliers (populations à risque de telle ou telle pathologie).

Tibolone (OD 14) is the precursor of its active principles that are its metabolites: 3a and 3b hydroxylated derivatives. In vivo , the latter behave like estrogens. Certain tissues (liver, endometrium) may metabolize the 3bol derivative into the D4 isomer with progestagenic and androgenic activity. The metabolism of the product in other tissues such as the breast and brain is unknown.

At the dose of 2.5 mg/day, the product expresses an estrogen activity equivalent to that observed with classical doses of estrogens in the brain, genito-urinary tract, vascular endothelium and bone. In the brain and muscle, it also has a slightly androgenic effect and in the breast an antiestrogenic effect.

The product acts like a minor androgen (lowering triglycerides and HDL cholesterol without interfering in the cholesterol cell flow) and it stimulates fibrinolysis.

Tibolone treats the symptoms of estrogen privation and protects against bone loss, without inducing bleeding or mastodynia. There is a lack of large epidemiological studies on prevention of fracture risks, cardiovascular effects and breast. Tolerance in the population studied was excellent (healthy population). However, tolerance remains to be assessed in particular sub-groups (populations at risk of certains pathologies).