L’acétate d’abiratérone (AA) est un inhibiteur sélectif et irréversible du cytochrome CYP17. Il a la capacité de bloquer la sécrétion des androgènes par les gonades mais aussi par les surrénales et par sécrétion intratumorale. Plusieurs études de phase I et II ont démontré l’activité de l’AA chez des patients ayant un cancer de la prostate métastatique résistant (CRPC) à la castration. Deux études randomisées de phase III ont démontré le bénéfice de l’AA chez des patients atteints de CRPC métastatique en augmentant la survie globale après docétaxel, ou en augmentant la PFS radiologique en pré-docétaxel. Ainsi, à ce jour l’AA est autorisé pour des patients atteints de CRPC métastatique avant ou après l’utilisation de docétaxel.

Abiraterone acetate (AA) is a selective inhibitor of cytochrom p450 (CYP)17 which is required for androgen biosynthesis, and can block the androgens synthesis by testicles, surrenals and intratumoral secretion. In phase I and II studies in patients with prostate cancer, therapy with AA 250-2000mg once daily demonstrated reductions in prostate specific antigen (PSA), and/or circulating tumor cells (CTCs). In two large phase III trials in patients with metastatic castration resistant prostate cancer (CRPC) in post-docetaxel and pre-docetaxel setting, AA plus prednisone compared with placebo plus prednisone demonstrated a significant superior overall survival in post-docetaxel setting, and a superior radiological PFS in pre-docetaxel setting. Based of these results, AA is approved in metastatic CRPC patients in post-docetaxel setting or pre-docetaxel setting in 2013.