Ces dernières années ont vu l’essor des stratégies antiangiogéniques dans le traitement des cancers. Parmi elles, le Cilengitide (EMD121974 ; Merck KGaA, Darmstadt, Allemagne) est une nouvelle molécule ciblant les intégrines αvβ3 et αvβ5 et ce grâce à son motif peptidique spécifique, la séquence RGD. Le Cilengitide intervient ainsi dans les interactions entre cellules endothéliales, cellules tumorales et matrice extracellulaire. Les résultats prometteurs obtenus in vitro avec le Cilengitide, utilisé seul ou en association avec de la chimiothérapie cytotoxique ou des radiations ionisantes, ouvrent des perspectives notamment dans le traitement des tumeurs cérébrales. En ce sens, des essais cliniques sont actuellement en cours dans cette indication. L’objectif de cette revue est de faire le point sur les mécanismes d’action et sur les premiers résultats précliniques et cliniques obtenus par l’inhibiteur d’intégrines Cilengitide.

Last years saw the development of anti-angiogenic strategies in the treatment of cancers. Cilengitide (EMD121974; Merck KGaA, Darmstadt, Germany) is a new drug targeting αvβ3 and αvβ5 integrins thanks to a specific peptide called RGD sequence. Cilengitide acts in correlations between endothelial cells, tumor cells and extracellular matrix. The promising results obtained with Cilengitide in vitro, used alone or in combination with cytotoxic chemotherapy or ionizing radiations, could give many hopes especially for the treatment of cerebral tumors. Clinical trials are nowadays ongoing in this indication. The aim of this review is to take stock of the situation on the mechanisms of action of the integrin inhibitor Cilengitide (EMD121974; Merck KGaA, Darmstadt, Germany) with a focus on the first pre-clinical and clinical results.