Les microtubules sont des éléments fortement dynamiques du cytosquelette qui constituent une cible thérapeutique importante chez les patients atteints de cancers. Les agents antitubulines font partie de la pharmacopée du cancer depuis plusieurs décennies et jusqu’à l’arrivée des thérapeutiques ciblées constituaient la seule alternative thérapeutique aux médicaments ciblant l’ADN. Il existe actuellement un nombre important de vinca-alcaloïdes, de taxanes mais également de nouveaux agents plus récemment approuvés, tels que l’ixabépilone ou l’éribuline. Les maytansinoïdes ont été utilisés pour la production d’immunoconjugués, des anticorps monoclonaux liés de façon covalente à des agents antimitotiques. Le screening d’espèces botaniques et marines continue d’identifier de nouveaux agents antitubulines avec des propriétés prometteuses. Une spécificité accrue pour les cellules cancéreuses, une réduction des propriétés neurotoxiques et une moindre sensibilité aux mécanismes de chimiorésistance constituent des objectifs importants dans la recherche de nouveaux agents antitubulines.

Microtubules are dynamic filamentous cytoskeletal proteins that are an important therapeutic target in patients with tumors. Microtubule binding agents have been part of the pharmacopoeia of cancer for decades, and until the advent of targeted therapy microtubules represented the only alternative to DNA as a therapeutic target in cancer. There are currently a variety of available vinca alkaloids and taxanes and other agents, such as ixabepilone and eribulin, have also been approved. Maytansinoids have been used for the production of immunoconjugates, monoclonal antibodies covalently bound to antimitotic molecules. The screening of a variety of botanical species and marine organisms continues to yield promising new antitubulin agents with novel properties. Enhanced tumor specificity, reduced neurotoxicity, and insensitivity to chemoresistance mechanisms are the three main objectives in the current search for novel microtubule binding agents.