Le marché informel des inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 (iPDE-5) prend de l’ampleur depuis les années 1999. Indiqués pour le traitement de la dysfonction érectile, ces iPDE-5 sont souvent l’objet de contrefaçon et de falsification. En outre, un certain nombre d’alicaments qui prétendent contenir des ingrédients naturels sont illégalement adultérés avec ces iPDE-5 ou leurs analogues, et sont apparus sur le marché offrant une vente facile et anonyme [1Fejos I., et al. Qualitative and quantitative analysis of PDE-5 inhibitors in counterfeit medicines and dietary supplements by HPLC–UV using sildenafil as a sole reference J Pharm Biomed Anal 2014 ;  98 : 327-333 [cross-ref]

Cliquez ici pour aller à la section Références]. Le sildénafil est l’iPDE-5 le plus contrefait dans le monde. Plus de 300 000 comprimés de sildénafil en transit illégal ont été interceptés par les unités élémentaires de la Gendarmerie Royale. Ce travail a pour objet d’évaluer la qualité pharmacochimique des produits saisis à base de sildénafil afin d’identifier les points de non-conformité.

Quatre spécialités pharmaceutiques saisies ont été contrôlées. Les paramètres étudiés sont : étude des caractères généraux, identification et quantification du principe actif, et recherche des impuretés par chromatographie liquide à haute performance couplée à un détecteur UV à barrette de diodes [2Daraghmeh N., et al. Determination of sildenafil citrate and related substances in the commercial products and tablet dosage form using HPLC J Pharm Biomed Anal 2001 ;  25 : 483-492 [cross-ref]

Cliquez ici pour aller à la section Références].

Les quatre spécialités ne répondent pas aux normes prescrites par les pharmacopées en vigueur [3Pharmacopée européenne 8.0. 2013:3459-61. index_pharmacopee_europeennepdf-fr-31168-2.html.

Cliquez ici pour aller à la section Références]. Le contrôle de l’étiquetage des quatre produits est non-conforme. L’échantillon pour le médicament « Yoga*100 » s’est avéré être sous-dosé, soit 94,29 %, avec un intervalle de confiance de 95,0 à 105,0 %. Les deux compléments alimentaires « Tiger King* » et « Ginseng For* » contiennent du citrate de sildénafil comme adultérant à des doses respectives 91,02 et 98,00 %. La somme des impuretés détectées dans « Puregrey* » et « Ginseng For* » dépasse 0,5 % et les teneurs de certaines impuretés individuelles des quatre médicaments sont supérieures à la norme exigée 0,1 %. Les quatre produits sont donc tous falsifiés.

Le contrôle de qualité des principes actifs pharmaceutiques iPDE-5 confirme le phénomène de falsification des ces substances illicites. Ce dernier représente un risque grave pour la santé publique. D’une part, leurs analogues synthétiques dits « drogues de synthèses », qui ne sont pas identifiés rapidement car souvent ils ne sont pas inclus dans les spectrothèques en raison de l’absence de normes de référence, ne sont pas caractérisés par leur efficacité et leur toxicité et leur mécanisme d’action pourrait impliquer d’autres récepteurs. D’autre part, leur consommation peut favoriser des relations non protégées et, ainsi, la propagation du VIH et d’autres infections transmissibles sexuellement.