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In vivo and in silico sedative-hypnotic like activity of 7-methyljuglone isolated from Diospyros lotus L. - 11/02/17

Doi : 10.1016/j.biopha.2017.01.021 
Abdur Rauf a, , Sengul Uysal b, Taibi Ben Hadda c, Ghias Uddin d, Muhammad Asif Nawaz e, Haroon Khan f, Bina S. Siddiqui g, Muslim Raza h, Saud Bawazeer i, Gokhan Zengin b
a Department of Chemistry, University of Swabi, Swabi, Anbar, 23561 Khyber Pakhtunkhwa, Pakistan 
b Deparment of Biology, University of Selcuk, Konya, Turkey 
c LCMS laboratory, Univesity of Mohamed 1st, Faculty of Sciences, Oujda 60000, Morocco 
d Institute of Chemical Sciences, University of Peshawar, Peshawar 25120, Pakistan 
e Department of Bio-Technology, Shaheed Benazir Bhutto University Sheringal Dir (Upper), KP, Pakistan 
f Department of Pharmacy, Abdul Wali Khan University Mardan, Mardan 23200, Pakistan 
g H.E.J. Research Institute of Chemistry, International Center for Chemical and Biological Sciences, University of Karachi, Karachi 75270, Pakistan 
h State Key Laboratory of Chemical Resource Engineering, Beijing University of Chemical Technology, Beijing 100029, China 
i Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Umm Al-Qura University, Makkah, P.O. Box 42, Saudi Arabia 

Corresponding author.

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Abstract

Diospyros lotus L. possesses different therapeutic activities such as antioxidant, anti-proliferative, anti-microbial and sedative. However, no studies on the sedative-hypnotic activity of 7-methyljuglone are reported. In the present study, we have evaluated in vivo the anxiolytic-hypnotic like effects of 7-methyljuglone in mice with open field and phenobarbitone-induced sleeping time tests. We have also assessed in silico the involvement of GABAA, GABAB and 5HT1 neurotransmission in its mechanism of action. The intraperitoneal administration of 7-methyljuglone (2.5–10mg/kg) reduce significantly the number of crossed lines in mice open field test and concomitantly it shown a significant activity in term of onset of sleeping time and also in its duration. Moreover, 7-methyljuglone demonstrated in silico an interesting interaction with GABAA but not GABAB and 5HT1binding sites. All of these results, taken together, 7-methyljuglone may be an innovative candidate for designing new pharmaceutical and therapeutic applications.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Keywords : Medicinal plants, Diospyros lotus L., 7-methyljuglone, Gaba, Sedative-hypnotic activity, Docking study


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Vol 87

P. 678-682 - mars 2017 Retour au numéro
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