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Biodisponibilité des antibiotiques - 08/03/08

Doi : JFO-06-2000-23-5-0181-5512-101019-ART82 

P.-Y. Robert,

A. Tassy

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Bioavailability of antibiotics

To be effective, an antibiotic must achieve therapeutic concentrations at the site of infection. This article is a review on the bioavailability of local and systemic antibiotics.

Amongst topical antibiotics, fluoroquinolones and fusidic acid have the best intra-corneal and intra-cameral penetration. Chloramphenicol penetrates the anterior chamber but not always at therepeutic levels. Serum levels are low from topical administration, and haematological toxicity of chloramphenicol eyedrops is still not proven.

Amongst systemic antibiotics, the molecules capable of penetrating the eye at therapeutic levels are fosfomycin, imipenem, some of third generation cephalosporins, fluoroquinolones and ureidopenicillins.

Intra-ocular penetration of antibiotics is increased by infection, corneal epithelium abrasion, increasing dose frequency or delivery using a biomaterial reservoir (soft contact lenses or collagen schields). Antibiotic-antiinflammatory associations can make infected sites more accessible to antibiotics.

The choice of a treatment must take in consideration molecules, dosing and route, and be adapted to the germ to kill and the infected site to treat.

Table ronde sur la biodisponibilité

Un traitement antibiotique est efficace lorsque des concentrations thérapeutiques sont obtenues au niveau du site infecté. Cet article passe en revue la biodisponibilité des antibiotiques administrés par voie locale ou générale.

Parmi les molécules disponibles par voie locale, les fluoroquinolones et l'acide fusidique ont la meilleure pénétration intra-cornéenne et intra-camérulaire. Le chloramphenicol, molécule de petite taille, pénètre dans la chambre antérieure, mais pas toujours à doses bactéricides. Son passage sanguin est très faible, et la preuve d'un risque accru d'anémie aplasique avec l'utilisation du chloramphenicol collyre n'est pas formellement établie.

Les molécules pénétrant dans le globe oculaire par voie générale sont la fosfomycine, l'imipénème, certaines céphalosporines de troisième génération, les fluoroquinolones et les uréidopénicillines.

La pénétration des molécules antibiotiques dans l'oeil est favorisée par l'infection, l'abrasion de l'épithélium cornéen, l'augmentation de la fréquence des doses ou l'administration par le biais d'un biomatériau avec effet réservoir (lentilles souples hydrophiles ou inserts de collagène). Les association antibiotiques-anti-inflammatoires sont également un moyen de rendre certains sites mieux accessibles aux antibiotiques.

Le choix du traitement doit comprendre la ou les molécules utilisées, la posologie et la voie d'abord, et être adapté à la nature du germe à traiter et au site de l'infection.


Mots clés : Antibiotiques. , pharmacocinetique. , pénétration intra-oculaire.

Keywords: Antibiotics. , pharmacokinectics. , intra-ocular penetration.


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Vol 23 - N° 5

P. 510 - juin 2000 Retour au numéro

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