Si le développement actuel de nouveaux agents anticancéreux agissant sur des anomalies impliquées dans l'oncogenèse (thérapies moléculaires ciblées) a tendance à supplanter celui des agents de chimiothérapie « classiques », il ne faut pas oublier la place incontournable de ces derniers dans l'histoire des traitements systémiques des cancers, hémopathies puis tumeurs solides. La chimiothérapie reste à ce jour le socle du traitement de la plupart des néoplasies, à la fois en situation adjuvante et métastatique. La présentation des différentes classes thérapeutiques est axée dans cet article sur les grandes indications en oncologie et les principales toxicités. Les principes généraux de la prescription de la chimiothérapie sont spécifiquement discutés.