Se l'attuale sviluppo di nuovi agenti antitumorali che agiscono su anomalie coinvolte nell'oncogenesi (terapie molecolari mirate) tende a soppiantare quello degli agenti di chemioterapia “classica”, non si deve dimenticare il ruolo imprescindibile di questi ultimi nella storia dei trattamenti sistemici dei cancri, delle emopatie e, poi, dei tumori solidi. La chemioterapia rimane, ancora oggi, la base del trattamento della maggior parte delle neoplasie, al tempo stesso in situazione adiuvante e metastatica. La presentazione delle diverse classi terapeutiche è incentrata, in questo articolo, sulle principali indicazioni oncologiche e sulle principali tossicità. Sono specificamente discussi i principi generali della prescrizione della chemioterapia.