La farmacocinetica studia il destino dei farmaci nell'organismo. La farmacodinamica descrive la relazione tra la dose e la concentrazione plasmatica e l'effetto farmacologico. La farmacocinetica descrittiva identifica i parametri, i volumi di distribuzione e la clearance plasmatica, che caratterizzano la distribuzione e l'eliminazione. L'eliminazione degli anestetici avviene principalmente attraverso il metabolismo epatico e l'escrezione renale e biliare. I modelli farmacocinetici descrivono l'evoluzione delle concentrazioni plasmatiche in funzione delle modalità di somministrazione dell'anestetico. Il modello tricompartimentale è il più adatto agli anestetici. La precisione predittiva dei modelli standard è migliorata da alcuni metodi, come la cinetica iniziale (front-end kinetic) e la farmacocinetica delle popolazioni associata all'analisi bayesiana. L'effetto farmacodinamico è legato principalmente alla concentrazione dell'anestetico nel sito d'azione. Il concetto farmacocinetica/farmacodinamica (PK/PD) descrive la relazione tra la concentrazione nel sito d'azione e l'effetto clinico. Questo principio è applicato alla somministrazione degli anestetici con le tecniche di anestesia endovenosa a obiettivo di concentrazione (AIVOC). L'interazione tra due anestetici è, il più delle volte, sinergica. Il modello delle superfici di risposta ottimizza la somministrazione contemporanea di due anestetici. La farmacogenetica descrive la variabilità interindividuale degli effetti degli anestetici legata soprattutto al polimorfismo di certi enzimi del metabolismo.