A new intravenous formulation was developed using hydroxypropyl-ß-cyclodextrin as carrier to solubilize lipophilic compounds like itraconazole. This triazole antifungal agent has a broad spectrum of activity and a favorable safety profile. Its efficacy for the treatment of deep fungal infections such as invasive aspergillosis has been demonstrated in animal models and patients. Systemic fungal infections are potentially life-threatening and it is critical to achieve therapeutic plasma concentrations as rapidly as possible. Absorption from the capsule formulation is often erratic in patients at high risk of developing such infections. Although itraconazole bioavailability after oral administration of a cyclodextrin preparation may be enhanced in patients with defective absorption, its steady-state plasma concentration is attained only after 2 weeks of treatment. The intravenous formulation, which allows the administration of a loading dose, achieves the desired plasma concentration within 48 hours. This formulation is well tolerated and its efficacy has been demonstrated for the treatment of invasive aspergillosis and as empiric therapy for fever of unknown origin.

Une nouvelle formulation intraveineuse permet d'utiliser l'hydroxylpropyl-ß-cyclodextrine en tant que vecteur de composés lipophiliques comme l'itraconazole. Cet antifongique triazolé présente un large spectre d'activité et un bon profil de tolérance. Les résultats de modèles animaux et l'expérience clinique montrent son efficacité dans le traitement des mycoses profondes comme l'aspergillose invasive. Comme les mycoses systémiques peuvent compromettre le pronostic vital, il est essentiel d'obtenir rapidement des concentrations plasmatiques thérapeutiques. L'absorption de la formulation capsulée est souvent erratique chez les patients à haut rique d'infection. Bien qu'il soit possible d'améliorer la biodisponibilité de l'itraconazole par voie orale avec l'utilisation d'une préparation de cyclodextrine chez les patients ayant une absorption défaillante, un taux plasmatique stable n'est obtenu qu'après deux semaines de traitement. La formulation intraveineuse permet l'administration d'une dose de charge et la concentration plasmatique souhaitée dès 48 heures. Cette formulation est bien tolérée. Son efficacité est démontrée pour le traitement empirique des fièvres inexpliquées