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Propofol: metabolismo y farmacocinética - 10/06/19

[36-305-A-10]  - Doi : 10.1016/S1280-4703(19)42456-0 
J.-P. Haberer
 3, rue Le Chatelier, 75017 Paris, France 

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Resumen

El 2,6-diisopropilfenol (propofol) se solubiliza en una emulsión lipídica que contiene aceite de soja y fosfátidos de yema de huevo. Su perfil farmacocinético es adecuado para la administración en bolo y en perfusión continua para el mantenimiento de la anestesia y la sedación. El propofol es muy liposoluble, penetra de inmediato en el sistema nervioso central, y su concentración sanguínea disminuye con rapidez. El aclaramiento es alto, cercano al flujo sanguíneo hepático. Su metabolismo es principalmente hepático, pero también intervienen otros órganos, sobre todo el riñón. Los metabolitos oxidados y conjugados son eliminados principalmente por el riñón. La farmacocinética del propofol está ligeramente alterada por la insuficiencia renal y la insuficiencia hepática. Se modifica en recién nacidos, lactantes, niños pequeños y ancianos. El propofol está en el origen del desarrollo de la anestesia total intravenosa y de la anestesia intravenosa con objetivo de concentración (AIVOC). La AIVOC ha necesitado el desarrollo de modelos farmacocinéticos/farmacodinámicos (PK/PD) que describen la relación entre la evolución temporal de la concentración sanguínea y el efecto hipnótico del propofol. Se discuten los modelos PK/PD utilizados en los sistemas AIVOC comercializados.

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Palabras clave : Propofol, Formas galénicas, Farmacocinética, Modelo farmacocinético/farmacodinámico, PK/PD, Concentración en el sitio-efecto, Anestesia intravenosa con objetivo de concentración, AIVOC


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