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Farmacología de los anestésicos locales - 22/10/19

[27-130-A-12]  - Doi : 10.1016/S1762-827X(19)42990-8 
A. Vincent a  : Praticien hospitalier, L. Bernard a : Praticien hospitalier contractuel, M. Léone a, b : Professeur des Universités, praticien hospitalier, chef de service
a Service d'anesthésie-réanimation du professeur Marc Léone, Centre hospitalier universitaire Nord, AP-HM, chemin des Bourrely, 13915 Marseille cedex 20, France 
b Faculté de médecine Timone, 27, boulevard Jean-Moulin, 13385 Marseille cedex 5, France 

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Resumen

Los anestésicos locales son agentes que bloquean de forma reversible la conducción nerviosa. Se dividen en dos familias: aminoésteres y aminoamidas. Estas últimas son las más utilizadas en anestesia. Los anestésicos locales se unen a los eritrocitos y a las proteínas séricas. Su unión proteica es alta. La absorción sistémica es un paso en su eliminación, lo que permite su posterior metabolismo. El metabolismo de las amidas es hepático a través del sistema del citocromo P450. Los ésteres son hidrolizados en el plasma y el hígado por seudocolinesterasas. Para bloquear la transmisión de los impulsos nerviosos, los anestésicos locales actúan obstruyendo el poro central del canal de sodio al que acceden a través de la superficie citoplasmática. A concentraciones más altas, también actúan en los canales de potasio y calcio. Además, los anestésicos locales tienen efectos antiinflamatorios y antihiperalgésicos. Las altas concentraciones plasmáticas de anestésicos locales, ya sea por inyección intravascular directa o por absorción sistémica significativa, pueden estar asociadas con signos de toxicidad sistémica en el sistema nervioso central y/o el sistema cardíaco. Los enantiómeros levógiros son menos cardiotóxicos. Las formas más graves de toxicidad sistémica se controlan mediante una reanimación rápida y eficaz que incluye la administración intravenosa de una emulsión lipídica. Su toxicidad local afecta a las células nerviosas, los miocitos y los condrocitos. Su mecanismo probablemente implique alteraciones en el metabolismo mitocondrial y la homeostasis del calcio.

El texto completo de este artículo está disponible en PDF.

Palabras clave : Anestésicos locales, Aminoamidas, Canal de sodio, Conducción nerviosa, Toxicidad, Intralípidos


Esquema


 Para citar este artículo, no utilice esta referencia sino la referencia de la versión original publicada en EMC - Thérapeutique 2018;15(4):1-18 [36-320-A-10].


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