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Enhanced antitumor efficacy of lapachol-loaded nanoemulsion in breast cancer tumor model - 19/12/20

Doi : 10.1016/j.biopha.2020.110936 
Sued Eustáquio Mendes Miranda a, b, Janaína de Alcântara Lemos b, Renata Salgado Fernandes b, Juliana de Oliveira Silva b, Flaviano M. Ottoni b, Danyelle M. Townsend d, Domenico Rubello c, Ricardo José Alves b, Geovanni Dantas Cassali e, Lucas Antônio Miranda Ferreira b, Andre Luis Branco de Barros a,
a Department of Clinical and Toxicological Analysis, Faculty of Pharmacy, Universidade Federal de Minas Gerais, 31270-901 Belo Horizonte, Minas Gerais, Brazil 
b Department of Pharmaceutical Products, Faculty of Pharmacy, Universidade Federal de Minas Gerais, 31270-901 Belo Horizonte, Minas Gerais, Brazil 
c Department of Nuclear Medicine, Santa Maria della Misericordia Hospital, Rovigo, Italy 
d Department of Drug Discovery and Pharmaceutical Sciences, Medical University of South Carolina, USA 
e Department of General Pathology, Institute of Biological Sciences, Universidade Federal de Minas Gerais, Belo Horizonte, MG, Brazil 

Corresponding author.

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Highlights

The encapsulation of lapachol increased the blood circulation and tumor uptake.
Lapachol-loaded nanoemulsion therapy reduced the tumor growth in animal model.
Histological and biochemical data did not reveal signs of toxicity after treatment.

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Abstract

Lapachol (LAP) is a natural compound with various biological properties, including anticancer activity. However, its clinical application is limited due to the low aqueous solubility and potential adverse side effects. Nanoemulsions are drug delivery systems that can assist in the administration of hydrophobic drugs, increasing their bioavailability and protecting from degradation. Thus, this study aimed to prepare a LAP-loaded nanoemulsion (NE-LAP), and evaluate its antitumor activity. For this purpose, the nanoemulsion was prepared using a hot homogenization method and characterized morphologically by cryogenic transmission electron microscopy (cryo-TEM). Mean diameter, polydispersity index, and zeta potential was evaluated by DLS, encapsulation efficiency was measured by HPLC. Moreover, the short-term storage stability, the drug release and hemolysis in vitro was determined. Additionally, pharmacokinetic, toxicology and toxicity properties of99mTc-NE-LAP were evaluated in a breast cancer (4T1) tumor model. The cryo-TEM showed spherical globules, and the physicochemical characterization of NE-LAP showed a homogeneous stable nanoemulsion with a mean diameter of ∼170 nm, zeta potential of around −20 mV, and encapsulation greater than 85 %. In vitro studies validated that encapsulation did not impair the cytotoxicity activity of LAP. The nanoemulsion was successfully radiolabeled and 99mTc-NE-LAP showed prolonged blood circulation and tumor affinity was confirmed by tumor-to-muscle ratio. Moreover, NE-LAP showed higher antitumor activity than the free drug and the treatment did not result in any signs of toxicity. Therefore, these findings suggest that NE-LAP can be considered an effective strategy for cancer treatment.

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Keywords : Lapachol, Nanoemulsion, Antitumor activity, Breast cancer, Radiolabeling


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Vol 133

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