Les estrogènes utilisables en thérapeutique sont classés en « naturels », conjugués et synthétiques.

Pour les estrogènes naturels, il existe des phénomènes d'interconversion expliquant pourquoi l'estrone et l'estradiol ont finalement les mêmes propriétés au niveau des organes cibles.

Les différences entre les voies d'administration orale et cutanée ont été considérablement exagérées ; en définitive, la nature de la molécule importe plus que la voie d'administration. L'éthinylestradiol, principal estrogène de synthèse actuellement utilisé, a une durée de demi-vie plasmatique supérieure à celle des estrogènes naturels.

Il existe d'importantes variétés inter- et intra-individuelles de biodisponibilité des estrogènes. Ceux-ci agissent sur les organes cibles, à la fois par un effet génomique, via les récepteurs aux estrogènes, et non génomique.

Les effets des estrogènes sont pratiquement ubiquitaires. à côté des effets reconnus de longue date au niveau des organes génitaux, des seins et de l'hypophyse, on insiste actuellement sur l'effet bénéfique sur le coeur et les artères et sur les fonctions cognitives.

En ce qui concerne leurs effets métaboliques, tous les estrogènes semblent induire un profil des lipides plasmatiques considéré comme favorable. En revanche, au niveau du métabolisme des glucides, des facteurs de la coagulation et plus généralement de la synthèse de diverses protéines hépatiques, il existe des différences importantes en fonction de la posologie et de la nature des estrogènes utilisés, les estrogènes de synthèse induisant souvent des effets indésirables.

Les principales indications des estrogènes sont : l'hormonothérapie substitutive et la contraception (estrogènes associés aux progestatifs).

Les contre-indications sont peu nombreuses et varient en fonction de la nature de l'estrogène utilisé.

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