La conversion périphérique des androgènes en estrogènes, catalysée par l'aromatase, constitue la plus importante source de production des estrogènes chez la femme après la ménopause et chez l'homme. Le développement pharmacologique des inhibiteurs des aromatases (ou antiaromatases) a conduit à l'élaboration de nouvelles molécules puissantes et douées d'une grande spécificité d'action.

Les antiaromatases diminuent à des valeurs très basses les taux circulants d'estrogènes en postménopause. Dans le cancer du sein, elles s'opposent donc à l'action proliférative des estrogènes circulants sur les cellules cancéreuses mammaires. Les antiaromatases permettent également de réduire la production intratumorale des estrogènes et de soustraire les cellules épithéliales mammaires à l'action génotoxique potentielle des métabolites des estrogènes. Les études cliniques récentes utilisant de nouvelles antiaromatases (dites de troisième génération) montrent leur efficacité dans le traitement des formes avancées de cancer du sein, suscitant un important regain d'intérêt en traitement hormonal de première ligne. De plus, du fait de leur spécificité d'action et de leur bonne tolérance, les antiaromatases font actuellement l'objet de grands essais cliniques dans le traitement adjuvant du cancer du sein. Dans les pathologies non tumorales, les antiaromatases ont montré leur efficacité dans les pubertés précoces indépendantes des gonadotrophines hypophysaires. Elles pourraient aussi trouver de nouvelles indications dans des pathologies où il paraît justifié de lutter contre un excès d'aromatisation, telles que certaines formes de gynécomastie ou d'endométriose.

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