Les récepteurs nucléaires sont regroupés au sein de la plus grande famille de facteurs de transcription et dont l'activité est contrôlée par un ligand. Ces ligands naturels sont généralement lipophiles incluant les hormones stéroïdes, les acides biliaires, les acides gras, les hormones thyroïdiennes, l'acide rétinoïque, des vitamines et certaines prostaglandines. Certains récepteurs dits « orphelins » n'ont pas encore de ligand identifié à ce jour. Ces récepteurs agissent comme senseur moléculaire de l'environnement intracellulaire et extracellulaire et exercent un rôle majeur dans le contrôle du développement, de la différenciation et la prolifération cellulaire, des grandes fonctions physiologiques de l'homéostasie énergétique et métabolique ou de la reproduction. Au cours des dernières années, des progrès considérables ont été réalisés dans la compréhension de leur structure, leurs mécanismes d'action et dans la biologie de ces récepteurs. L'implication de ces récepteurs nucléaires dans de nombreux processus physiopathologiques chez l'homme est maintenant largement démontrée, allant des maladies cardiovasculaires, inflammatoires ou métaboliques à certaines formes de cancers hormonodépendants. Le prochain enjeu est de disséquer les mécanismes moléculaires de la signalisation relayée par ces récepteurs afin de proposer de nouvelles stratégies pharmacologiques, visant à moduler de façon ciblée leur expression et leur activité.