Les opioïdes sont utilisés comme analgésiques en douleur aiguë et chronique. Leur action est médiée par une interaction avec quatre récepteurs spécifiques. La biologie moléculaire, la physiologie de la nociception et la génétique ont permis d'affiner la compréhension de l'interaction opioïdes-système nerveux central et périphérique et de préciser l'impact du polymorphisme génétique. La pharmacologie classique permet de classer les différents opioïdes selon la nature de leur interaction avec les récepteurs. Les nouvelles molécules opioïdes sont rares et la disponibilité prochaine du tapentadol représente la première innovation depuis bien longtemps. En revanche, de nouvelles voies d'administration ont été développées comme les voies transmuqueuse, transcutanée passive et par iontophorèse. L'action commune à tous les opioïdes sur le système nerveux central expose les patients à un effet sédatif, un effet dépresseur respiratoire, une action psychoaffective et une hyperalgésie. Les autres effets secondaires comprennent les nausées et vomissements, la constipation, la rétention urinaire, une bronchoconstriction, la dépression de la toux. Des antagonistes d'action périphérique offrent une action préventive des effets digestifs. L'utilisation beaucoup plus large des opioïdes au long cours expose à un accroissement de l'utilisation inadaptée. Les opioïdes sont une famille d'analgésiques de référence utilisée en anesthésie comme pour le traitement de la douleur aiguë et chronique.