L'halopéridol est un neuroleptique de la famille des butyrophénones, indiqué à faible dose dans le traitement symptomatique de l'anxiété (en cas d'inefficacité des thérapeutiques habituelles), des chorées et des tics et à plus fortes doses dans le traitement des états psychotiques aigus et chroniques, des agitations psychomotrices, ainsi que des vomissements lors des traitements anticancéreux.

Le STP de l'halopéridol se justifie par un index thérapeutique étroit, une grande variabilité interindividuelle de la pharmacocinétique en fonction de l'âge, de la pathologie et de facteurs génétiques, l'existence de relations entre les concentrations plasmatiques et l'effet thérapeutique et entre les concentrations plasmatiques et les effets indésirables (surtout de type extrapyramidal) et l'existence de nombreuses interactions pharmacocinétiques, en particulier avec les inducteurs et les inhibiteurs du CYP 3A4.

Une fois que l'état stable est atteint, le prélèvement sanguin doit être effectué juste avant une administration (sauf pour les formes intramusculaires retard, mensuelles, pour lesquelles plusieurs prélèvements peuvent être faits). Le dosage est effectué par HPLC (détection UV, électrochimique ou par spectrométrie de masse) ou GC. Les concentrations cibles sont : traitement des tics, 1 à 4 ng/ml; traitement des schizophrénies aiguës, 10 ng/ml dans les 3 premières semaines de traitement puis, si l'état clinique est stabilisé, 5 ng/ml; traitement des manies, 3 à 5 ng/ml. Les concentrations cibles sont plus basses chez l'enfant, en particulier dans le cadre des syndromes psychotiques.

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