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Antifungal activity, SAR and physicochemical correlation of some thiazole-1,3,5-triazine derivatives - 08/06/12

Doi : 10.1016/j.mycmed.2011.12.073 
U.P. Singh a, , H.R. Bhat a, P. Gahtori b
a Department of Pharmaceutical Sciences, Sam Higginbottom Institute of Agriculture Technology & Sciences (Formerly-Allahabad Agricultural Institute) (Deemed-to-be-University), 211007 Allahabad, India 
b Department of Pharmaceutical Sciences, Dibrugarh University, 786004 Dibrugarh, India 

Corresponding author.

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Summary

Objective

Present research communication was towards the investigation of antifungal minimum inhibitory concentration (MIC) and minimum fingicidal concentration (MFC) activity of some substituted clubbed thiazole-1,3,5-triazines derivatives and effect of physicochemical properties on bioactivity.

Material and methods

MIC and MFC were evaluated against Candida albicans, Candida glabrata, Cryptococcus neoformans and Aspergillus niger using modified microdilution method recommended by CLSI. Cytotoxicity was determinate on the viability of marine shrimp larvaes. SAR and physicochemical correlations were studied by Molinspiration software.

Results

The 5 and 9 derivatives showed an excellent antifungal activity with MIC lower than fluconazole and equivalent to amphotericin B specially against C. albicans and C. glabrata. The toxicity of these two derivatives was non-existent for 5 and moderate for 9 at the used concentration. SAR study around prototype molecule suggests that presence of di-hydrophobic fragment on 1,3,5-triazine is necessary for antifungal activity than halogen substituted aromatic amine.

Conclusion

On the basis of selectivity, potency and non-toxicity, we have obtained two molecules (5 and 9) as prospective leads for further research work on 1,3,5-triazine as antifungal drug.

El texto completo de este artículo está disponible en PDF.

Résumé

Objectif

Le présent travail concerne l’activité antifongique concentration minimale inhibitrice (CMI) et concentration minimale fongicide (CMF) de quelques dérivés des thiazole-1,3,5-triazines et les effets de leurs propriétés physico-chimiques sur leur bioactivité.

Matériel et méthodes

L’activité antifongique est évaluée par la CMI et la CMF selon la méthode modifiée de microdilution en milieu liquide recommandée par le CLSI sur Candida albicans, C. glabrata, Cryptococcus neoformans et Aspergillus niger. La cytotoxicité est déterminée par la mesure de la viabilité de larves de crevettes marines. Le SAR et les corrélations structure–activité sont appréciés à l’aide du logiciel Molinspiration.

Résultats

Les dérivés 5 et 9 montrent une excellente activité antifongique avec des CMI inférieures à celles du fluconazole et comparables à celles de l’amphotéricine B, notamment contre C. albicans et C. glabrata. La cytotoxicité de ces deux molécules est nulle pour 5 et modérée pour 9 aux concentrations étudiées. L’étude du SAR sur la molécule prototype suggère que la présence de fragment hydrophobique sur la 1,3,5-triazine est nécessaire pour l’activité antifongique plutôt qu’un halogène substituant l’amine aromatique.

Conclusion

Sur ces bases, nous avons obtenu deux molécules qui sont des cibles possibles pour des recherches sur l’activité antifongique des dérivés 1,3,5-triazines.

El texto completo de este artículo está disponible en PDF.

Keywords : 1,3,5-triazine, Antifungal activity, SAR, Physicochemical property

Mots clés : 1,3,5-triazines, Propriétés antifongiques, SAR, Propriétés physico-chimiques


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Vol 22 - N° 2

P. 134-141 - juin 2012 Regresar al número
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