La premedicación anestésica tiene como objetivo reducir la ansiedad del paciente y hacer que viva mejor el período perioperatorio. El carácter sistemático de su prescripción es discutible por los riesgos asociados que conlleva (amnesia, efectos paradójicos, agitación o confusión postoperatoria). Una actitud empática y cordial por parte del médico anestesista durante la consulta de anestesia y la visita preanestésica puede sustituir perfectamente dicha premedicación. Los fármacos más utilizados son las benzodiazepinas (BZD) y la hidroxizina, por su efecto sedante y ansiolítico constante y previsible. Se administran por vía oral, 45-90 minutos antes de la anestesia. Las benzodiazepinas que se administran con mayor frecuencia son el bromazepam, el lorazepam, el alprazolam y el midazolam. Se debe evitar el uso de las BZD que tienen una semivida de eliminación prolongada y aquéllas con metabolitos activos. El impacto de las propiedades farmacocinéticas de las BZD sobre una posible sedación residual postoperatoria es limitado porque se usa una dosis única y baja. La amnesia anterógrada de las BZD puede ser un inconveniente para la anestesia del paciente ambulatorio. Los vagolíticos ya no se usan en la premedicación por sus numerosos efectos secundarios. La inclusión de analgésicos morfínicos en la premedicación puede plantearse cuando existen lesiones dolorosas en el preoperatorio o en pacientes con dependencia a estos fármacos. La prevención del síndrome de Mendelson se reserva para pacientes y situaciones de riesgo. La clonidina (agonista α2-adrenérgico) tiene efectos secundarios que contraindican su administración sistemática. La gabapentina puede administrarse en la premedicación para reducir la ansiedad, pero con el riesgo de producir sedación. Puede ser útil cuando se prevé un consumo importante de morfina en el postoperatorio o en pacientes que pueden desarrollar una hiperalgesia postoperatoria. La melatonina, administrada por vía oral en la premedicación, ha demostrado ser eficaz para reducir la ansiedad preoperatoria en el adulto.