L'histoire des anesthésiques halogénés commence en 1831 avec la découverte du chloroforme (trichlorométhane) simultanément par Soubeiran, Von Liebig et Guthrie. En 1847, Flourens attire l'attention sur ses propriétés anesthésiques et H. Goote l'utilise chez l'homme, bientôt suivi par Simpson et John Snow. Le chlorure d'éthyle, comme le trichloréthylène ne sont plus utilisés en France. Le fluroxène, apparu en 1951, a été le premier agent halogéné fluoré. II a été abandonné en raison de l'importance de ses effets dépresseurs respiratoires et cardiocirculatoires.

Le méthoxyflurane, utilisé à partir de 1958 chez l'homme a été abandonné à cause de sa néphrotoxicité. Actuellement, en France, trois agents halogénés sont largement utilisés : l'halothane depuis 1956, l'enflurane depuis 1973 et l'isoflurane depuis 1984. La recherche d'agents plus maniables et moins toxiques se poursuit et récemment sont apparus le sévoflurane utilisé au Japon et le desflurane (I-653) actuellement au stade des essais cliniques.

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