La somatostatine est un peptide qui circule sous deux formes actives, une de 28 acides aminés et une de 14 acides aminés, produites au niveau central, principalement l'hypothalamus, et périphérique, principalement le tractus digestif. C'est une neurohormone qui agit via des récepteurs transmembranaires couplés à une protéine G, dont on connaît cinq sous-types et des variants. Ils diffèrent entre eux selon leur expression tissulaire (majoritairement dans l'hypophyse, le pancréas, et la paroi gastro-intestinale), leur affinité pour la somatostatine et ses analogues, et le signal transduit. La somatostatine exerce une action paracrine inhibitrice sur : 1) les sécrétions hormonales hypophysaires, principalement l'hormone de croissance ; 2) les sécrétions de peptides gastro-intestinaux et pancréatiques dont l'insuline ; 3) la sécrétion acide gastrique ; 4) la vidange gastrique et le péristaltisme intestinal ; 5) la sécrétion de facteurs inflammatoires, angiogéniques et trophiques ; 6) le cycle cellulaire et la prolifération tumorale. La concentration circulante de somatostatine varie avec la glycémie et le stress. Son dosage n'a pas d'intérêt en routine en raison de la fragilité et de la demi-vie très courte de la somatostatine. Les analogues de la somatostatine sont utilisés en imagerie médicale pour détecter les tumeurs neuroendocrines et leurs métastases. Ils sont proposés en thérapeutique pour traiter en deuxième intention certains adénomes hypophysaires, principalement l'acromégalie, et les syndromes hypersécrétoires associés aux tumeurs endocrines digestives.