Les chélates de gadolinium (CG) sont des agents de contraste très largement utilisés pour faciliter ou permettre l’établissement d’un diagnostic lors des examens d’imagerie par résonance magnétique (IRM). Au plan réglementaire, les CG sont des médicaments. Les CG ont très largement contribué au succès de l’IRM, qui est un élément majeur de l’arsenal diagnostique des cliniciens. Les CG ne sont pas métabolisés et sont excrétés par voie rénale. Ils se distribuent dans le compartiment extracellulaire. La toxicité du gadolinium impose son administration sous forme complexée. Les CG sont classés selon la structure chimique de leur ligand (linéaire ou macrocyclique) et leur charge (ionique, conduisant à des sels de méglumine ou de sodium, ou non ionique). De cette structure dépend la stabilité thermodynamique de ces chélates, les CG macrocycliques présentant la stabilité cinétique la plus élevée, et les CG ioniques sont en général thermodynamiquement plus stables que les CG non ioniques, ce qui réduit fortement le risque de dissociation du gadolinium. La tolérance des CG a longtemps été considérée comme excellente, jusqu’à la mise en évidence d’un lien de causalité entre l’administration de CG et une maladie sévère de description récente, la fibrose systémique néphrogénique (FSN). Il est assez vite apparu que la quasi-totalité des cas de FSN est consécutive à l’administration de certains CG linéaires chez des patients insuffisants rénaux. Au niveau international, les autorités de santé ont émis des recommandations qui ont très fortement réduit la survenue de nouveaux cas de FSN.

Gadolinium chelates (GC) are contrast agents widely used to facilitate or to enable diagnosis using magnetic resonance imaging (MRI). From a regulatory viewpoint, GC are drugs. GC have largely contributed to the success of MRI, which has become a major component of clinician's diagnostic armamentarium. GC are not metabolised and are excreted by the kidneys. They distribute into the extracellular compartment. Because of its high intrinsic toxicity, gadolinium must be administered as a chelate. GC can be classified according to two key molecular features: (a) nature of the chelating moiety: either macrocyclic molecules in which gadolinium is caged in the pre-organized cavity of the ligand, or linear, open-chain molecules, (b) ionicity: Gd chelates can be ionic (meglumine or sodium salts) or non-ionic. The thermodynamic and kinetic stabilities of the various GCs differ according to these structural characteristics. The kinetic stability of macrocyclic GCs is much higher than that of linear GCs and the thermodynamic stability of ionic GCs is generally higher than that of non-ionic GC, thus leading to a lower risk of gadolinium dissociation. This class of drugs has enjoyed an excellent reputation in terms of safety for a long time, until a causal link with a recently-described serious disease, nephrogenic systemic fibrosis (NSF), was evidenced. It is acknowledged that the vast majority of NSF cases are related to the administration of some linear CG in renally-impaired patients. Health authorities, worldwide, released recommendations which drastically reduced the occurrence of new cases.