La chimiothérapie cytotoxique des cancers bronchopulmonaires non à petites cellules (CBNPC) est fondée, sauf contre-indication liée à l'état général ou aux comorbidités, sur un doublet associant un sel de platine et un cytotoxique partenaire actif en monothérapie. Elle s'intègre actuellement à tous les stades de la maladie, hormis les stades IA et IIA. Pour les stades pouvant bénéficier d'une résection chirurgicale complète, la chimiothérapie postopératoire fait partie du standard thérapeutique en cas d'atteinte ganglionnaire ou de diamètre tumoral supérieur à 4 cm, permettant d'augmenter la survie à cinq ans et le taux de guérison d'environ 4 %. La chimiothérapie préopératoire constituant une alternative à la chimiothérapie adjuvante est principalement utilisée en cas d'identification préopératoire d'une atteinte ganglionnaire médiastinale homolatérale (N2). Dans les stades localement avancés, l'association concomitante de la chimiothérapie à la radiothérapie permet d'améliorer significativement la survie à long terme par le biais d'un meilleur contrôle local. Malgré l'identification d'une altération génétique responsable de l'oncogenèse chez une part croissante des patients atteints de CBNPC métastatique, la chimiothérapie cytotoxique reste la base du traitement de la grande majorité des patients traités à un stade métastatique. Outre les progrès liés aux traitements de support contribuant à en améliorer la tolérance, plusieurs avancées ont conduit à améliorer la survie des patients au stade métastatique, dont la prise en compte de l'histologie dans la décision thérapeutique, l'utilisation du pémétrexed dans les carcinomes non épidermoïdes, les stratégies de maintenance en première ligne, l'adjonction d'un traitement antiangiogénique et l'emploi de plusieurs lignes de traitement. L'avènement d'inhibiteurs de kinases plus spécifiques et plus actifs et de nouvelles approches thérapeutiques telles que l'immunothérapie entraîneront inéluctablement le recul ou l'utilisation plus tardive de la chimiothérapie dans les stratégies thérapeutiques du futur.