La pharmacocinétique vise à suivre le devenir d'un produit ou d'un médicament chez l'homme. Ainsi, c'est souvent à l'aide de données pharmacocinétiques que sur le plan pharmaceutique on fabriquera un comprimé plutôt qu'une gélule ou un suppositoire. En pharmacologie expérimentale, l'analyse pharmacocinétique pourra souvent contribuer à une meilleure compréhension des mécanismes, de la durée d'action, des interactions.

Enfin, sur le plan clinique, la pharmacocinétique peut se définir comme un outil destiné à conduire une thérapeutique plus rationnelle et plus efficace. Elle n'est donc pas seulement l'étude de l'absorption, de la distribution, du métabolisme et de l'excrétion des médicaments mais fait partie intégrante de la pharmacologie.

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