La lamivudine est un antirétroviral, analogue nucléosidique de la transcriptase inverse, indiquée en association avec d'autres antirétroviraux dans le traitement de l'infection par le virus de l'immunodéficience humaine (VIH), chez l'adulte et l'enfant de plus de 12 ans ayant un déficit immunitaire évolutif avec un taux de CD4+ inférieur ou égal à 500/mm³. Elle traverse la barrière hématoméningée et diffuse dans le liquide céphalorachidien (LCR). La lamivudine est faiblement liée aux protéines plasmatiques, peu métabolisée et majoritairement éliminée par voie rénale (la dose administrée doit être adaptée a priori en cas d'insuffisance rénale). Le suivi thérapeutique est justifié en cas d'insuffisance rénale, d'inobservance du traitement, d'intolérance, d'insuffisance hépatique, de malabsorption digestive, d'échec thérapeutique et d'interactions médicamenteuses. Il repose sur la mesure des concentrations plasmatiques minimales (juste avant une nouvelle prise) et maximale (1 heure après la prise orale), par méthode chromatographique. Les zones thérapeutiques sont mal connues, mais les valeurs usuelles sont : Cmax = 1,5 à 1,9 mg/l pour des doses thérapeutiques de 4 mg/kg/j; Cmin = 0,1 à 0,2 mg/l pour une dose de 150 mg.

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