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Fluoroquinolones (I) : Classification, propriétés physicochimiques, activités antibactériennes et pharmacocinétiques - 01/01/99

[8-004-B-10]
André Bryskier : Attaché consultant
Centre hospitalier Victor-Dupouy, 69, rue du Colonel-Prud'hon, 95107 Argenteuil  France

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Article archivé , publié initialement dans le traité EMC Maladies infectieuses

Résumé

Depuis la découverte de l'acide nalidixique en 1962, plusieurs vagues de quinolones et de fluoroquinolones ont vu le jour. À chaque vague correspond une rencontre avec un besoin médical. Les fluoroquinolones possèdent une bonne activité antibactérienne sur les bacilles à Gram négatif, les bactéries à développement intracellulaire et atypiques. La nouvelle vague possède de plus une excellente activité sur les cocci à Gram positif dont Streptococcus pneumoniae et, pour certaines d'entre elles, sur les bactéries à développement anaérobie. L'avantage pharmacocinétique des nouvelles fluoroquinolones qui possèdent une demi-vie d'élimination longue est de permettre leur administration une fois par jour. Elles sont pour la plupart métabolisées au niveau hépatique sauf la lévofloxacine, la sitafloxacine ou la gatifloxacine. Elles sont, soit éliminées par voie urinaire, soit pour certaines par voie biliaire. La plupart sont administrables par voie orale et parentérale avec une biodisponibilité supérieure à 70 % de la dose administrée par voie orale. Les interactions médicamenteuses varient d'une molécule à l'autre. Elles ont en commun d'être complexées par certains cations (Ca2+, Mg2+), mais leur interférence métabolique, notamment avec la théophylline, est variable.

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