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Nevirapine derivatives with broad-spectrum chemotherapeutic properties for the effective treatment of HIV/AIDS - 19/04/08

Doi : 10.1016/j.biopha.2005.07.010 
Dharmarajan Sriram , Narasimharaghavan Srichakravarthy, Tanushree R. Bal, Perumal Yogeeswari
Medicinal Chemistry Research Laboratory, Pharmacy Group, Birla Institute of Technology and Science, Pilani 333031, India 

*Corresponding author. Tel.: +91 1596244 684; fax: +91 1596244 183.

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Abstract

A series of nevirapine derivatives has been synthesized in an effort to enhance the spectrum of chemotherapeutic properties for the effective treatment of AIDS and AIDS-related opportunistic infections. The nevirapine derivative bearing isoniazid moiety (3a) was found to be the most potent compound with EC50 of<0.0636 μM, CC50 of>1000 μM and selectivity index of>15,723 which also exhibited 90% inhibition against Mycobacterium tuberculosis at 6.25 μg/ml. Compound 3c showed 100% inhibition against M. tuberculosis and also exhibited potent antibacterial activity against 24 pathogenic bacteria with MIC less than 1 μg/ml.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Keywords : Nevirapine, Anti-HIV activity, Antitubercular activity, Ciprofloxacin, Norfloxacin, Isoniazid, Pyrazinamide


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Vol 59 - N° 8

P. 456-459 - septembre 2005 Retour au numéro
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  • Synthesis of zidovudine prodrugs with broad-spectrum chemotherapeutic properties for the effective treatment of HIV/AIDS
  • D. Sriram, N. Srichakravarthy, T.R. Bal, P. Yogeeswari
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  • Prolonged exposure to the candidate microbicide C31G differentially reduces cellular sensitivity to agent re-exposure
  • Bradley J. Catalone, Mary Lee Ferguson, Shendra R. Miller, Dan Malamud, Tina Kish-Catalone, Nina J. Thakkar, Fred C. Krebs, Mary K. Howett, Brian Wigdahl

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