Le panel des médicaments prescrits dans le cancer du côlon s'est considérablement élargi ces dernières années, avec notamment l'avènement des thérapies ciblées telles que les anticorps monoclonaux thérapeutiques. Parallèlement à l'essor des thérapies ciblées, la place des médicaments cytotoxiques « classiques » a également évolué en termes de nouvelles indications, associations et optimisations de leur utilisation. Les médicaments anticancéreux prescrits actuellement dans le traitement du cancer du côlon peuvent être regroupés en trois grandes classes thérapeutiques : les médicaments cytotoxiques « classiques » issus généralement de la chimie, les biomédicaments et les petites molécules ciblant des voies de signalisation. De nouvelles stratégies de traitement fondées sur des tests moléculaires prédictifs des chimiothérapies « ciblées » se développent actuellement à grands pas avec le potentiel d'améliorer le pronostic des patients.