Le principal avantage de l'administration de médicaments par aérosol est d'obtenir des effets thérapeutiques au coût de peu d'effets adverses systémiques. Le lieu de dépôt et donc d'action des médicaments dépend avant tout de la taille des particules. De l'ordre du micromètre, elles se déposent préférentiellement dans les unités respiratoires terminales, au-delà du micromètre essentiellement dans les voies aériennes de conduction. Les trois principaux systèmes d'aérosolisation sont les nébuliseurs pneumatiques et ultrasoniques, les aérosols doseurs (AD) avec ou sans chambre d'inhalation, et les inhalateurs de poudre sèche. Les AD et l'inhalateur de poudre sèche ont l'avantage sur le nébuliseur de la portabilité, mais ne peuvent pas être utilisés par tous les malades de façon satisfaisante. Le bannissement des chlorofluorocarbones (CFC) des AD et leur remplacement par les hydrofluoroalkanes (HFA) sont de difficiles problèmes industriels. Les médicaments le plus souvent aérosolisés sont les bronchodilatateurs, les corticostéroïdes et les agents anti-infectieux. Les effets indésirables sont davantage liés aux médicaments inhalés qu'à l'inhalation elle-même. L'aérosolisation de médicament pour traiter des maladies non respiratoires est activement étudiée.

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