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Topical finasteride dose evaluation for treatment of androgenetic alopecia using computer simulations - 03/09/21

Évaluation de la dose de finastéride topique pour le traitement de l’alopécie androgénétique à l’aide de simulations informatiques

Doi : 10.1016/j.pharma.2021.08.002 
D. Todeschini a , I.C. Pedro Martinez b , M. Dutra Duque a,
a Institute of Environmental, Chemical and Pharmaceutical Sciences, Department of Pharmaceutical Sciences, Universidade Federal de São Paulo–UNIFESP, rua São Nicolau, 210, Centro, Diadema - SP, Brazil 
b Clinica Martinez, avenue Ibirapuera, 2907, Indianópolis, São Paulo - SP, Brazil 

Corresponding author.
En prensa. Pruebas corregidas por el autor. Disponible en línea desde el Friday 03 September 2021
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Graphical abstract




El texto completo de este artículo está disponible en PDF.

Highlights

Comparative absorption of different doses of finasteride administered topically.
Finasteride absorption from skin using GastroPlus® computer simulations.
Dermal predictions of finasteride topical administration in the scalp.

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Summary

Objective

Our objective was to evaluate the absorption of finasteride administered by oral and topical routes for treatment of androgenetic alopecia, by means of computer simulations using the GastroPlus ® software.

Material and methods

In vivo plasma concentration profile of oral administration of finasteride 1 mg tablets from the literature was used in the software to build a compartmental pharmacokinetic model that was extrapolated to simulate topical administration of finasteride 0.25% solution in the scalp. Results were compared to literature and other drug concentrations (0.1% and 1%) were also predicted.

Results

Compared to literature data, predictive plasma curve from oral administration of finasteride 1 mg showed good correlation, R2=0.992, and Cmax=4.6769 ng/mL. Simulations of topical administration in the scalp for finasteride 0.25% solution showed good correlation, R2=0.908, and Cmax=0.04325 ng/mL when compared to literature data. Topical administration was also simulated at concentrations 0.1% and 1%, both with low plasma concentrations.

Conclusion

The results obtained in this study suggest that topical finasteride is a potential treatment for androgenetic alopecia in the concentrations analyzed using computer simulations in GastroPlus ®.

El texto completo de este artículo está disponible en PDF.

Résumé

Objectif

Notre objectif était d’évaluer l’absorption du finastéride administré par voie orale et topique pour le traitement de l’alopécie androgénétique, au moyen de simulations informatiques utilisant le logiciel GastroPlus®.

Matériels et méthodes

Le profil de concentration plasmatique in vivo de l’administration orale de comprimés de finastéride 1 mg de la littérature a été utilisé dans le logiciel pour construire un modèle pharmacocinétique compartimental qui a été extrapolé pour simuler l’administration topique de solution de finastéride à 0,25% dans le cuir chevelu. Les résultats ont été comparés à la littérature et d’autres concentrations de médicaments (0,1% et 1%) ont également été prédites.

Résultats

Par rapport aux données de la littérature, la courbe plasmatique prédictive de l’administration orale de finastéride 1 mg a montré une bonne corrélation, R2=0,992 et Cmax=4,6769 ng/mL. Des simulations d’administration topique dans le cuir chevelu pour une solution de finastéride à 0,25% ont montré une bonne corrélation, R2=0,908 et Cmax=0,04325 ng/mL par rapport aux données de la littérature. L’administration topique a également été simulée à des concentrations de 0,1% et 1%, toutes deux avec de faibles concentrations plasmatiques.

Conclusion

Les résultats obtenus dans cette étude suggèrent que le finastéride topique est un traitement potentiel de l’alopécie androgénétique aux concentrations analysées à l’aide de simulations informatiques dans GastroPlus®.

El texto completo de este artículo está disponible en PDF.

Keywords : Finasteride, In Silico, GastroPlus®, TCAT model, Alopecia

Mots clés : Finastéride, in silico, GastroPlus®, Modèle TCAT, Alopécie


Esquema


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