Los opiáceos se utilizan como analgésicos para el dolor agudo y crónico. Su acción está mediada por una interacción con cuatro receptores específicos. La biología molecular, la fisiología de la nocicepción y la genética han permitido afinar la comprensión de la interacción entre los opiáceos y los sistemas nerviosos central y periférico, y aclarar el impacto del polimorfismo genético. La farmacología clásica permite clasificar los distintos opiáceos en función de la naturaleza de su interacción con los receptores. Las nuevas moléculas de opiáceos son escasas. En cambio, se han desarrollado nuevas vías de administración, como la transmucosa sublingual, la transcutánea pasiva y la iontoforesis. La acción común de todos los opiáceos sobre el sistema nervioso central expone a los pacientes a un efecto sedante, un efecto depresor respiratorio, una acción psicoafectiva e hiperalgesia. Otros efectos secundarios son náuseas y vómitos, estreñimiento, retención urinaria, broncoconstricción y depresión de la tos. Los antagonistas de acción periférica ofrecen una acción preventiva contra los efectos digestivos. El uso mucho más extendido de opiáceos a largo plazo está provocando un aumento del consumo inadecuado. Los opiáceos siguen siendo una familia de analgésicos de referencia utilizados en anestesia y en el tratamiento del dolor agudo y crónico.