Lorsqu’il a été bien établi qu’une élévation du cholestérol plasmatique était un facteur de risque majeur de maladies cardiovasculaires athéromateuses, de nouveaux agents réduisant le cholestérol plasmatique, et plus spécifiquement le LDL-cholestérol (LDL-C), ont été recherchés. L’enzyme HMG-CoA réductase, étape clé dans la cascade de biosynthèse du cholestérol, était une cible logique pour réduire la biosynthèse du cholestérol et, par conséquence, le taux de LDL-C. Cet article décrit la découverte et le développement des inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase, c’est-à-dire des statines.

When it became apparent that elevated concentration of plasma cholesterol was a major risk factor for atherosclerotic cardiovascular diseases, the search for new drugs reducing plasma cholesterol and more specifically LDL cholesterol (LDL-C) has been initiated. HMG-CoA reductase, the rate-limiting enzyme in the cholesterol biosynthesis pathway, was a natural target to reduce cholesterol biosynthesis and by consequence LDL-C. This paper describes the discovery and the development of HMG-CoA reductase inhibitors, named statins.