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Aster tataricus alleviates constipation by antagonizing the binding of acetylcholine to muscarinic receptor and inhibiting Ca2+ influx - 19/12/20

Doi : 10.1016/j.biopha.2020.111005 
Hao Wu a, 1, Yijun Chen a, b, 1, Beibei Huang a, Yingting Yu a, Shujun Zhao a, Jie Liu a, , Zhixin Jia a, Hongbin Xiao a, b,
a Research Center of Chinese Medicine Analysis and Transformation, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing, 100029, China 
b Beijing Key Laboratory of Syndrome Prescription Basic Research, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing, 100029, China 

Corresponding authors at: Research Center of Chinese Medicine Analysis and Transformation, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing, 100029, China.Research Center of Chinese Medicine Analysis and TransformationBeijing University of Chinese MedicineBeijing100029China

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Highlights

ATE promoted the charcoal transit, reduced the amount of remnant fecal and increased fecal water content.
ATE alleviated colonic pathological damage.
ATE inhibited the binding of Ach to the muscarinic receptor and Ca2+ influx.
ATE attenuated constipation both through inhibiting intestinal abnormal contractions and relieving intestinal inflammation.

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Abstract

Background

The dried root and rhizome of Aster tataricus (RA), is a traditional Chinese medicine has been used for more than 2000 years with the function of antitussive, expectorant and antiasthmatic. Ancient books and modern pharmacological researches demonstrated that RA may have the function of moistening intestines and relieving constipation, but there was a lack of systematic evidence. The aim of this study was to comprehensively evaluate the efficacy and possible mechanisms of ethanol extract of Aster tataricus (ATE) in treating constipation from in vivo to in vitro.

Methods

In vivo, the ATE was studied in loperamide-induced constipation of mice. In vitro, different concentrations of ATE was tested separately or cumulatively on spontaneous and agonists-induced contractions of isolated rat duodenum strips.

Results

In vivo, at doses of 0.16, 0.8 g/mL, ATE showed significantly promotion of the small intestinal charcoal transit, decrease of the amount of remnant fecal, and increase of the content of fecal water in colon. In addition, ATE could effectively relieve colonic pathological damage caused by loperamide as well. In vitro, with the cumulative concentration increase of ATE from 0.8 to 6.4 mg/mL, it could significantly decrease the contraction caused by KCl or Ach, and gradually restore to near base tension value.Meanwhile, it could also partially but significantly inhibit the contractions induced by Ach and CaCl2 on rat duodenum in a concentration related manner.

Conclusions

Taking all these findings together, it could be speculated that ATE may attenuate constipation mainly through antagonizing the binding of acetylcholine to muscarinic receptor, inhibiting Ca2+ influx and anti-inflammation.

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Keywords : Aster tataricus, Constipation, Muscarinic receptor, Ca2+channel, Anti-inflammation


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