Introduction: Androgen deprivation therapy (ADT) remains a cornerstone of treatment for both localized and metastatic prostate cancer (PC). Relugolix, an oral gonadotrophin-releasing hormone antagonist, provides a new option for achieving rapid testosterone suppression using an oral formulation.

Materials and methods: A comprehensive literature search was conducted in PubMed by combining the search terms “relugolix”, “TAK-385”, “MVT-601”, “prostate cancer”, and “prostatic neoplasms” and focusing on prospective and retrospective studies published in English.

Results: The HERO pivotal phase III trial demonstrated sustained testosterone suppression in 96.7% of patients with PC treated with relugolix versus 88.8% with leuprolide through to 48 weeks (P < 0.001). Relugolix achieved faster testosterone suppression and recovery post-treatment and a 54% lower risk of major adverse cardiovascular events compared with leuprolide. Data from HERO and phase II studies also support its use in combination with radiotherapy or other systemic therapies. Real-world studies performed to date have confirmed the effectiveness of relugolix, with more than 98% patients achieving castrate testosterone levels. Adherence to relugolix was generally high, and its safety profile aligned with clinical trial data. Practical considerations include, among others, treatment combination and drug-drug interactions, patient choice, and oncological outcomes.

Conclusions: Clinical trials and real-world evidence support relugolix as a convenient and effective ADT option for PC. It offers rapid and sustained testosterone suppression, potential cardiovascular benefits, and an alternative to injectable therapies. Long-term adherence, the use of combination treatments and related drug-drug interactions require further investigation.

Introduction: L’hormonothérapie est une modalité essentielle du traitement du cancer de la prostate (CaP), tant au stade localisé qu’au stade métastatique. Le relugolix, (antagoniste oral de la GnRH [gonadotropin-releasing hormone]), constitue une nouvelle option thérapeutique permettant une suppression rapide et réversible de la testostérone.

Matériels et méthodes: Une revue systématique de la littérature a été menée via PubMed en combinant les termes « relugolix », « TAK-385 », « MVT-601 », « prostate cancer » et « prostatic neoplasms ». Les études prospectives et rétrospectives publiées en anglais et rapportant des résultats sur la molécule ont été incluses.

Résultats: Dans l’essai de phase III HERO, le relugolix a montré une suppression prolongée de la testostérone (à 48 semaines) chez 96,7 % des patients contre 88,8 % sous leuproréline (p < 0,001). Le relugolix était à l’origine d’une castration plus rapide, d’une récupération hormonale plus précoce après arrêt du traitement, et réduisait de 54 % le risque d’événements cardiovasculaires majeurs comparativement à la leuproréline. Les données issues d’HERO et des études de phase II renforcent l’utilisation du relugolix en association avec la radiothérapie, ainsi que d’autres traitements systémiques. Les études en vie réelle ont permis de confirmer l’efficacité du relugolix, plus de 98% des patients atteignant une castration hormonale. De même, l’adhésion au traitement est satisfaisante et le profil de tolérance est cohérent avec celui des essais cliniques. Enfin, cette revue rapporte quelques considérations pratiques, notamment sur les combinaisons thérapeutiques, les interactions médicamenteuses, le choix éclairé du patient et les résultats oncologiques.

Conclusions: Les données issues des essais cliniques et des études en vie réelle confirment l’efficacité et la simplicité d’utilisation du relugolix dans le traitement du CaP. Il assure une suppression androgénique rapide et prolongée, présente un profil cardiovasculaire favorable, et constitue une alternative pertinente aux traitements injectables. L’observance à long terme, les modalités d’associations et les interactions pharmacologiques nécessitent d’être explorés avec plus de recul.