Opiate receptors in the brain are the target of endogenous opioids and of exogenous synthetic opiates. It is well established that these receptors play a major role in the modulation of pain perception. With positron emission tomography (PET) and the appropriate radioligands, it is now possible to image and quantify neuroreceptors in vivo. We used ¹¹C-diprenorphine and the extremely potent mu opiate receptor agonist ¹¹C-carfentanil to image the distribution of opiate receptors in the human brain and to quantify their density, affinity, and occupancy. Several important methodological aspects of the in vivo opiate receptor labeling with PET in relation to the study of pain are considered in this paper. Monitoring receptor occupancy by opiate drugs as a function of pain relief has the potential to reveal better ways to treat pain.

Les récepteurs opiacés représentent la cible d'action des opioïdes endogènes et des opiacés synthétiques exogènes. Il est maintenant bien établi que ces récepteurs jouent un rôle primordial dans la modulation de la perception douloureuse. Avec la tomographie à émission de positons (TEP) et les radioligands appropriés, il est maintenant possible d'obtenir des cartographies de plusieurs neurorécepteurs et de les quantifier. Nous avons utilisé la ¹¹C-diprénorphine et un agoniste opiacé extrêmement puissant, le ¹¹C-carfentanil, pour étudier la distribution des récepteurs opiacés dans le cerveau humain et en mesurer leur concentration, leur affinité et leur degré d'occupation. Plusieurs problèmes méthodologiques concernant le marquage des récepteurs opiacés avec la TEP pour l'étude de la douleur sont considérés dans cet article. La mesure du degré d'occupation des récepteurs opiacés en fonction du soulagement de la douleur devrait permettre de trouver de meilleurs modes d'administration pour les médicaments agissant via ces récepteurs.