Rosuvastatin calcium, a third-generation statin, and its a strong LDL-C lowering ability and excellent binding interactions with HMG-CoA reductase, making it a better first-line therapy for hypercholesterolemia. However, rosuvastatin calcium has limited oral bioavailability due to its first-pass metabolism and poor water solubility. This study aimed to develop rosuvastatin calcium-loaded solid nanodispersion (RcNDs) to improve its solubility to effectively treat HMG-CoA reductase inhibition.

RcNDs were prepared by the solvent evaporation technique using polyvinylpyrrolidine K30 and poloxamer 407 in different ratios (RcNDs-1 to RcNDs-4) and evaluated their in vitro behaviors and characterized.

The developed RcNDs-4 demonstrated improved results in terms of average particle size, zeta potential, drug content, and entrapment efficiency, with respective values of 193.27 ± 6.35 nm, −8.72 ± 0.23 mV, 9.14 ± 0.18 mg, and 90.894 ± 3.50%. Additionally, the amount of rosuvastatin calcium in RcNDs-4 was determined by the HPLC (high-performance liquid chromatography) method to be 9.14 ± 0.18, which agreed with the results of the ultraviolet-visible (UV-visible) spectrophotometer. In comparison to other formulations and pure Rc, RcNDs-4 exhibits the highest release profile at 93.49 ± 1.52%. The morphological and thermal evaluation showed a broad endothermic peak, which suggested drug embedding in the RcNDs, and amorphous particles that did not aggregate, which improved solubility.

According to the study, the formulation of nanodispersions may improve the solubility and lessen the side effects associated with oral administration of BCS class II drugs that are poorly aqueously soluble.

La rosuvastatine calcium, une statine de troisième génération, possède une forte capacité de réduction du cholestérol LDL-C et une grande affinité pour l’HMG-CoA réductase, en faisant un traitement de première intention efficace contre l’hypercholestérolémie. Toutefois, sa faible solubilité dans l’eau et son métabolisme de premier passage limitent sa biodisponibilité orale. Cette étude visait à développer des nanodispersions solides de rosuvastatine calcium (RcNDs) afin d’améliorer sa solubilité et son efficacité thérapeutique.

Les RcNDs ont été préparées par la technique d’évaporation de solvant en utilisant la polyvinylpyrrolidone K30 et le poloxamer 407 selon différents rapports (RcNDs-1 à RcNDs-4). Les formulations ont été caractérisées et évaluées in vitro.

La formulation RcNDs-4 a montré les meilleures caractéristiques, avec une taille moyenne de particules de 193,27 ± 6,35 nm, un potentiel zêta de −8,72 ± 0,23 mV, une teneur en médicament de 9,14 ± 0,18 mg et une efficacité d’encapsulation de 90,89 ± 3,50 %. L’analyse HPLC a confirmé la teneur en médicament, en accord avec les résultats spectrophotométriques UV-visible. RcNDs-4 a présenté le profil de libération le plus élevé (93,49 ± 1,52 %) par rapport aux autres formulations et au médicament pur. Les analyses morphologiques et thermiques ont confirmé l’incorporation du médicament et la présence de particules amorphes non agrégées, favorisant une meilleure solubilité.

Le système de nanodispersion développé améliore significativement la solubilité et le profil de libération de la rosuvastatine calcium, suggérant son potentiel pour accroître la biodisponibilité orale et réduire les effets indésirables des médicaments BCS classe II peu solubles.