Enhancing bioavailability of morin via multi-particulate dosage forms: Development and pharmacokinetic insights - 19/08/26
Amélioration de la biodisponibilité de la morine via des formes posologiques multiparticulaires : développement et perspectives pharmacocinétiques
Graphical abstract |
Highlights |
• | MOR-IR pellets and MOR-SR pellets were prepared by extrusion-spheronization. |
• | The spherical nature of MOR pellets was evident in SEM microphotographs. |
• | MOR-SR pellets exhibited 4-fold enhanced mucoadhesive strength than MOR-IR pellets. |
• | MOR-IR and MOR-SR pellets showed improved AUC when compared to MOR-API. |
Summary |
Objectives |
Morin (MOR), a multidimensional flavonoid, has poor solubility and oral absorption. The present study aims to prepare MOR immediate (IR) and sustained release (SR) multi-particulate dosage forms (pellets) and evaluate their oral pharmacokinetics in rats.
Methods |
MOR oral pellets were formulated via extrusion-spheronization technique using microcrystalline cellulose as spheronization aid and HPMC-K4M and Pluronic-F127 as SR polymers.
Results |
The ATR-FTIR data indicated compatibility of MOR with the excipients used in pellets. The SEM data demonstrated the spherical shape of pellets, whereas the DSC results indicated reduced crystallinity of MOR. Based on in vitro drug release of MOR pellets, MOR-03 batch exhibited IR (98.49 ± 0.17%, 1 h), whereas MOR-06 showed SR (96.45 ± 1.89%, 24 h). The pharmacokinetic study illustrated a 2.64-fold and 2.77-fold enhanced maximum drug plasma concentration (C max ) for MOR-IR and MOR-SR pellets whereas 2-fold (MOR-IR pellets) and 8-fold (MOR-SR pellets) improved area under the curve (AUC) compared to MOR-API group.
Conclusion |
IR and SR pellets could enhance oral absorption of MOR and offer cost-effective, scalable alternative for oral delivery of MOR.
Le texte complet de cet article est disponible en PDF.Résumé |
Objectifs |
La morine (MOR), un flavonoïde multidimensionnel, présente une faible solubilité et une faible absorption orale. La présente étude vise à tester les formes posologiques multiparticulaires à libération immédiate (IR) et prolongée (SR) de la morine (granulés) et à évaluer leur pharmacocinétique orale chez le rat.
Méthodes |
Les granulés oraux MOR ont été formulés par une technique d’extrusion-sphéronisation en utilisant de la cellulose microcristalline comme auxiliaire de sphéronisation et du HPMC-K4M et du Pluronic-F127 comme polymères SR.
Résultats |
Les données ATR-FTIR ont indiqué la compatibilité du MOR avec les excipients utilisés dans les pastilles. Les données SEM ont démontré la forme sphérique des pastilles, tandis que les résultats DSC ont indiqué une cristallinité réduite du MOR. D’après la libération in vitro du médicament par les pastilles MOR, le lot MOR-03 a présenté une IR (98,49 ± 0,17 %, 1 h), tandis que le lot MOR-06 a présenté une SR (96,45 ± 1,89 %, 24 h). L’étude pharmacocinétique a montré une concentration plasmatique maximale du médicament (Cmax) 2,64 fois et 2,77 fois plus élevée pour les pastilles MOR-IR et MOR-SR, tandis que l’aire sous la courbe (ASC) a été améliorée de 2 fois (pastilles MOR-IR) et de 8 fois (pastilles MOR-SR) par rapport au groupe MOR-API.
Conclusion |
Les pastilles IR et SR pourraient améliorer l’absorption orale du MOR et offrir une alternative rentable et évolutive pour l’administration orale du MOR.
Le texte complet de cet article est disponible en PDF.Keywords : Morin, Pharmacokinetics, Pellets, Bioavailability, Multi-particulate
Mots clés : Morin, Pharmacocinétique, Pastilles, Biodisponibilité, Multiparticulaire
Plan
Vol 84 - N° 5
P. 850-860 - septembre 2026 Retour au numéro
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