This present study aimed to develop and evaluate topical gels of norfloxacin polymeric microspheres as an adjunct strategy for improved treatment of wounds.

Norfloxacin microspheres were formulated through quasi-emulsion solvent diffusion method using polymers, i.e. , Ethocel 4 cps and Eudragit RLPO and stabilizer; polyvinyl alcohol. Microspheres were characterized for particle size, entrapment efficiency, surface morphology, DSC, antibacterial studies. To make the formulation more acceptable to patients, these microspheres were incorporated into Carbopol gels and assessed for in vitro and ex vivo permeation, in vivo wound contraction studies in Wistar rats.

The developed microspheres ranged in size from 10–60 μm with 86.88 ± 0.08% drug entrapment efficiency. SEM depicted discrete, smooth and spherical microspheres with no evidence of drug crystals. DSC confirmed molecular dispersion of norfloxacin in polymeric matrix of microspheres. In vitro antibacterial studies can be related to release of norfloxacin for extended periods from microspheres. Microspheres were incorporated into Carbopol Ultrez 10NF gels, which exhibited acceptable physiochemical characteristics. In vitro and ex vivo permeation from topical gels revealed extended release and deeper deposition of norfloxacin into rat abdominal skin respectively after 8 h. Primary skin irritation studies performed on rats revealed the topical gels were non-irritant. In vivo studies using full thickness excisional wound healing model revealed greater wound contraction with complete wound closure within 12 days.

The promising results exhibited potential of topical gels of norfloxacin microspheres as adjunct therapy for managing chronic wounds by providing extended antimicrobial action, improved wound healing and may reduce application frequency.

La présente étude visait à développer et évaluer un gel de microsphères polymériques chargées de norfloxacine comme stratégie adjuvante pour améliorer le traitement des plaies.

Les microsphères de norfloxacine ont été formulées par la méthode de diffusion de solvant en quasi-émulsion en utilisant des polymères, à savoir Ethocel 4 cps et Eudragit RLPO, et un stabilisateur, l’alcool polyvinylique. Les microsphères ainsi obtenues ont été caractérisées pour la taille des particules, l’efficacité d’encapsulation, la morphologie de surface, la DSC et les études antibactériennes. Pour rendre la formulation plus acceptable pour le patient, les microsphères ont été incorporées dans des gels de Carbopol et évaluées pour la perméation in vitro et ex vivo, ainsi que pour des études de contraction des plaies in vivo chez des rats Wistar.

Les microsphères développées avaient une taille de 16 + 8,33 μm avec une efficacité d’encapsulation du médicament de 86,88 ± 0,08 %. La microscopie électronique à balayage (MEB) a révélé des microsphères discrètes, lisses et sphériques sans aucune preuve de cristaux de médicament. La DSC a confirmé la dispersion moléculaire de la Norfloxacine dans la matrice polymérique des microsphères. Les études antibactériennes peuvent être liées à la libération de la norfloxacine pendant des périodes prolongées à partir des microsphères. Les microsphères ont été incorporées dans des gels de Carbopol Ultrez 10NF qui ont montré des caractéristiques physicochimiques acceptables. La perméation in vitro et ex vivo à partir des gels topiques a révélé une libération prolongée et une déposition plus profonde de la norfloxacine dans la peau abdominale des rats après 8 h, respectivement. Les études d’irritation cutanée primaire réalisées sur des rats ont révélé que les gels topiques étaient non irritants. Les études in vivo utilisant un modèle de cicatrisation de plaie excisionnelle pleine épaisseur ont révélé une plus grande contraction de la plaie avec une fermeture complète de la plaie en 12 j.

Les résultats prometteurs montrent le potentiel du gel de microsphères chargées de norfloxacine comme thérapie adjuvante pour la gestion des plaies chroniques en fournissant une action antimicrobienne prolongée, une meilleure cicatrisation des plaies et peuvent réduire la fréquence d’application.