Les dosages plasmatiques des inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse du VIH sont réalisés par des méthodes de chromatographie liquide haute performance avec détection dans l'ultraviolet. Les méthodes permettant le dosage des métabolites intracellulaires triphosphorylés actifs ont été développées dans des laboratoires spécialisés et disposant de chromatographe liquide couplé à un spectrométre de masse en tandem. Elles restent du domaine de la recherche. Le suivi thérapeutique des inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse n'est pas à l'heure actuelle recommandé, puisque seuls les métabolites triphosphorylés dans la cellule sont actifs; pour la majorité des nucléosides, aucune relation entre concentration plasmatique et concentrations intracellulaires du dérivé triphosphate n'a été mise en évidence.

High performance liquid chromatographic methods with UV detection were developped to assay nucleoside analogs inhibitors of HIV-1 reverse transcriptase in plasma. Intracellular concentration of nucleoside triphosphate, the active metabolite, can be measured by specific and sensitive assays such as liquid chromatography connected to tandem mass spectrometer. Such difficult assays were developped in a few research laboratories. There is poor relationship between plasma concentrations and intracellular concentrations of the triphosphate derivative. Therapeutic drug monitoring of nucleoside analogs are not recommanded in clinical practice.