Preparation and antileishmanial activity of lipophilic N-alkyl diamines - 05/01/09

Doi : 10.1016/j.biopha.2007.12.013

Cristiane F. da Costa ^a, Elaine S. Coimbra ^b, Fernanda G. Braga ^b, Roberta C.N. dos Reis ^a, Adilson D. da Silva ^a, Mauro V. de Almeida ^a,^⁎
^a Departamento de Química, Instituto de Ciências Exatas, Universidade Federal de Juiz de Fora, Cidade Universitária, Campos Martelos, 36036-900 Juiz de Fora, MG, Brazil
^b Departamento de Parasitologia, Microbiologia e Imunologia, Instituto de Ciências Biológicas, Universidade Federal de Juiz de Fora, Cidade Universitária, 36036-900 Juiz de Fora, MG, Brazil

Corresponding author. Tel./fax: +55 32 32293310.

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Abstract

We report in this work the preparation and the in vitro antileishmanial activity of a series of long chains N-monoalkylated diamines and two pyridinediamine derivatives. Several compounds, tested for their in vitro antiproliferative activity against Leishmania amazonensis and Leishmania chagasi, displayed a good inhibition of parasite growth, with IC₅₀ below 10μM. Compounds 10 (N-dodecyl-1,2-ethanediamine), 15 (N-decyl-1,3-propanediamine) and 20 (N-dodecyl-1,4-butanediamine) were 7.3, 2.6 and 3.6 times, respectively, more active than the reference drug amphotericin B against L. chagasi promastigote forms.

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Keywords : Diamines, Antileishmanial activity, N-alkyl chains, L. amazonensis, L. chagasi

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Materials and methods

Chemicals

In vitro evaluation

Results and discussion

Conclusion

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Vol 63 - N° 1

P. 40-42 - janvier 2009 Retour au numéro

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