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Synthesis and fungistatic activity of aryl aldoxime derivatives - 10/03/15

Doi : 10.1016/j.mycmed.2014.10.026 
W. Marek Gołębiewski , M. Cyrta, A. Michalczyk
 Institute of Industrial Organic Chemistry, Annopol 6, 03-236 Warsaw, Poland 

Corresponding author.

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Summary

Objective

The antifungal activity of 13 arylaldoxime ester and ether derivatives was tested against 4 dermatophytes Trichophyton mentagrophytes (TM), Microsporum canis (MC); M. cookei, and M. gypseum.

Materials and methods

Structures of all new compounds prepared from aryl aldehydes were established by spectral means. The tests were performed on the Sabouraud Dextrose Agar (SDA) substrate. The sensitivity of the dermatophyte strains towards oxime derivatives was established by determining MIC and MFC values.

Results

The tested compounds showed a moderate fungicidal activity reaching 100% inhibition rate at 1% concentration. The activity against M. canis of 4 derivatives was higher than the activity of a reference drug clotrimazole.

Conclusion

A novel group of biologically active compounds was introduced. Simple aldoxime derivatives can be developed into a new class of antifungals.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Résumé

Objectif

L’activité antifongique des 13 esters et éther dérivés d’arylaldoxime a été testée contre 4 dermatophytes Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis, M. cookei, et M. gypseum.

Matériels et méthodes

Les structures de tous les nouveaux composés préparés à partir d’aldéhydes aryliques ont été établies en utilisant des méthodes spectrales. Les essais ont été réalisés sur le substrat de Sabouraud Dextrose Agar (SDA). La sensibilité des souches de dermatophytes vis à vis des dérivés d’oxime a été établi par le calcul des valeurs de MIC et MFC.

Résultats

Les composés testés ont montré une activité fongicide modérée pour atteindre le taux d’inhibition de 100 % à une concentration de 1 %. L’activité contre M. canis de 4 dérivés était supérieure à l’activité du clotrimazole, le médicament de référence.

Conclusion

Un nouveau groupe de composés biologiquement actifs a été présenté. Des dérivés simples d’aldoxime peuvent être développés comme nouvelle classe de composés antifongiques.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Keywords : Fungicides, Oxime ethers, Oxime esters, Dermatophytes, Lipophilicity

Mots clés : Fongicides, Éthers d’oximes, Esters d’oximes, Les dermatophytes, La lipophilie


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Vol 25 - N° 1

P. 50-56 - mars 2015 Retour au numéro
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