S'abonner

Formulation of repurposed celecoxib-loaded nanostructured lipid carriers using Box-Behnken design, its characterization, and anticancer evaluation - 22/08/25

Formulation de supports lipidiques nanostructurés chargés de célécoxib réutilisés à l’aide de la conception de Box-Behnken, de sa caractérisation et de son évaluation anticancéreuse

Doi : 10.1016/j.pharma.2025.03.005 
Ashwini Bhavar a, Kaustubh Ajit Kolekar b, Tejashree Yadav a, Kapil Kole a, c, Durgacharan Bhagwat d, Sachin Kumar Singh b, Popat S. Kumbhar a, , John Disouza a, e,
a Department of Pharmaceutics, Tatyasaheb Kore College of Pharmacy, Warananagar, Tal: Panhala, Dist: Kolhapur, Maharashtra, 416 113, India 
b School of Pharmaceutical Sciences, Lovely Professional University, Phagwara, Punjab 144 411, India 
c Annasaheb Dange College of Pharmacy, Ashta, Shivaji University, Kolhapur, Maharashtra, India 
d Bharati Vidyapeeth College of Pharmacy, Kolhapur, Maharashtra, 416 013, India 
e Bombay Institute of Pharmacy and Research, Dombivli, Mumbai, Maharashtra, 421 203, India 

Corresponding authors. Department of Pharmaceutics, Tatyasaheb Kore College of Pharmacy, Warananagar, Tal: Panhala, Dist: Kolhapur, Maharashtra, 416 113, India.Department of Pharmaceutics, Tatyasaheb Kore College of Pharmacy, Warananagar, Tal: PanhalaDist: KolhapurMaharashtra416 113India

Graphical abstract




Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Highlights

Lung cancer is the second leading cause of fatalities across the globe.
Drug repurposing is a potential way to overcome the drawbacks of approved cancer therapeutics.
Repurposed celecoxib has the potential to treat lung cancer.
Nanostructured lipid carriers could be a significant approach in targeting lung cancer using celecoxib.
Optimization using a design of experiment offers various benefits in formulation development.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Summary

Objectives

The key objective of present research is to effectively treat lung cancer with repurposed celecoxib while overcoming challenges such as solubility, bioavailability, non-selectivity, and negative effects by delivering celecoxib through nanostructured lipid carriers via the parenteral route.

Methods

Celecoxib-laden nanostructured lipid carriers were manufactured by melt-emulsification ultrasonication approach and optimized through Box-Behnken design. The celecoxib nanostructured lipid carriers were examined for particle size, % entrapment efficiency, zeta potential, in vitro release, cytotoxicity, stability, etc.

Results

The optimized celecoxib nanostructured lipid carriers displayed a % entrapment efficiency of 91.69±4.9% and particle size of 132.1±6.8nm with a polydispersity index of 0.41±0.06, and a zeta potential of −39.1±3.0mV. Notably, celecoxib nanostructured lipid carriers exhibited better and controlled celecoxib release at phosphate buffer solution pH 6.8 than pH 7.4, revealing the tumor-targeting potential of nanostructured lipid carriers. Also, the release of celecoxib from nanostructured lipid carriers was controlled for 48h, indicating reduced chances of systemic toxicity. The in vitro cytotoxicity against A549 cells of celecoxib nanostructured lipid carriers was 1.5-fold greater than that of pure celecoxib, confirming significant anti-lung cancer effectiveness. Further, the celecoxib-loaded nanostructured lipid carriers remained stable for twelve weeks at cold and ambient temperatures.

Conclusion

Thus, the given research concludes that parenteral administration of nanostructured lipid carriers could be a harmless, efficient, and novel choice to treat lung cancer using repurposed celecoxib.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Résumé

Objectifs

L’objectif principal de la recherche actuelle est de traiter efficacement le cancer du poumon avec du célécoxib réutilisé tout en surmontant les défis tels que la solubilité, la biodisponibilité, la non-sélectivité et les effets négatifs en administrant du célécoxib via des transporteurs lipidiques nanostructurés par voie parentérale.

Méthodes

Les transporteurs lipidiques nanostructurés chargés de célécoxib ont été fabriqués par une approche d’émulsification par fusion par ultrasons et optimisés par la conception Box-Behnken. Les transporteurs lipidiques nanostructurés de célécoxib ont été examinés pour la taille des particules, le pourcentage d’efficacité de piégeage, le potentiel zêta, la libération in vitro, la cytotoxicité, la stabilité, etc.

Résultats

Les transporteurs lipidiques nanostructurés de célécoxib optimisés ont affiché une efficacité de piégeage de 91,69±4,9 % et une taille de particule de 132,1±6,8nm avec un indice de polydispersité de 0,41±0,06 et un potentiel zêta de −39,1±3,0mV. Notamment, les transporteurs lipidiques nanostructurés de célécoxib ont montré une libération de célécoxib meilleure et contrôlée à une solution tampon phosphate pH 6,8 qu’à pH 7,4, révélant le potentiel de ciblage tumoral des transporteurs lipidiques nanostructurés. De plus, la libération de célécoxib à partir de transporteurs lipidiques nanostructurés a été contrôlée pendant 48h, indiquant des risques réduits de toxicité systémique. La cytotoxicité in vitro contre les cellules A549 des transporteurs lipidiques nanostructurés de célécoxib était 1,5 fois supérieure à celle du célécoxib pur, confirmant une efficacité anti-cancer du poumon significative. De plus, les transporteurs lipidiques nanostructurés chargés de célécoxib sont restés stables pendant douze semaines à des températures froides et ambiantes.

Conclusion

Ainsi, la recherche présentée conclut que l’administration parentérale de transporteurs lipidiques nanostructurés pourrait être un choix inoffensif, efficace et novateur pour traiter le cancer du poumon en utilisant du célécoxib réutilisé.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Keywords : Lung cancer, Drug repurposing, Celecoxib, Nanostructured lipid carriers, Optimization, In vitro cytotoxicity

Mots clés : Cancer du poumon, Réutilisation de médicaments, Célécoxib, Transporteurs lipidiques nanostructurés, Optimisation, Cytotoxicité in vitro


Plan


© 2025  Académie Nationale de Pharmacie. Publié par Elsevier Masson SAS. Tous droits réservés.
Ajouter à ma bibliothèque Retirer de ma bibliothèque Imprimer
Export

    Export citations

  • Fichier

  • Contenu

Vol 83 - N° 5

P. 862-875 - septembre 2025 Retour au numéro
Article précédent Article précédent
  • Formulation and evaluation of a smart mucoadhesive nasal gel containing oregano, chamomile, and lavender for seizure control in PTZ-induced seizure model in rats
  • Samin Sheikholeslami, Amir Baghaei, Marziyeh Amiri-Andebili, Faranak Salmannejad, Mohammad Mahdi Ahmadian-Attari
| Article suivant Article suivant
  • Regulatory frameworks and filing discrepancies in generic drug approvals: A cross-regional study with analysis of FDA ANDA deficiencies
  • Jyoti Pawar, Namita Hegde, Sanjay Sharma

Bienvenue sur EM-consulte, la référence des professionnels de santé.
L’accès au texte intégral de cet article nécessite un abonnement.

Déjà abonné à cette revue ?

Elsevier s'engage à rendre ses eBooks accessibles et à se conformer aux lois applicables. Compte tenu de notre vaste bibliothèque de titres, il existe des cas où rendre un livre électronique entièrement accessible présente des défis uniques et l'inclusion de fonctionnalités complètes pourrait transformer sa nature au point de ne plus servir son objectif principal ou d'entraîner un fardeau disproportionné pour l'éditeur. Par conséquent, l'accessibilité de cet eBook peut être limitée. Voir plus

Mon compte


Plateformes Elsevier Masson

Déclaration CNIL

EM-CONSULTE.COM est déclaré à la CNIL, déclaration n° 1286925.

En application de la loi nº78-17 du 6 janvier 1978 relative à l'informatique, aux fichiers et aux libertés, vous disposez des droits d'opposition (art.26 de la loi), d'accès (art.34 à 38 de la loi), et de rectification (art.36 de la loi) des données vous concernant. Ainsi, vous pouvez exiger que soient rectifiées, complétées, clarifiées, mises à jour ou effacées les informations vous concernant qui sont inexactes, incomplètes, équivoques, périmées ou dont la collecte ou l'utilisation ou la conservation est interdite.
Les informations personnelles concernant les visiteurs de notre site, y compris leur identité, sont confidentielles.
Le responsable du site s'engage sur l'honneur à respecter les conditions légales de confidentialité applicables en France et à ne pas divulguer ces informations à des tiers.


Tout le contenu de ce site: Copyright © 2025 Elsevier, ses concédants de licence et ses contributeurs. Tout les droits sont réservés, y compris ceux relatifs à l'exploration de textes et de données, a la formation en IA et aux technologies similaires. Pour tout contenu en libre accès, les conditions de licence Creative Commons s'appliquent.