Les bêtalactamines tiennent une place prépondérante dans la stratégie antibiotique actuelle aussi bien en ville qu'à l'hôpital. Quatre classes composent cette famille : les pénicillines, les céphalosporines, les carbapénèmes et les monobactams. L'ensemble de ces molécules aux spectres d'activité variés permet de traiter la plupart des infections bactériennes. Si la pénicilline G est active sur des cocci à Gram positif, le spectre des amino-pénicillines s'étend à quelques bacilles à Gram négatif. Les céphalosporines étendent encore le spectre d'activité vers les bacilles à Gram négatif en perdant un peu d'activité sur les cocci à Gram positif. L'usage des carbapénèmes doit être réservé, en dernier recours, au traitement des infections à bactéries multirésistantes, notamment productrices de bêtalactamases à spectre étendu. L'adjonction d'un inhibiteur de bêtalactamases permet d'élargir l'activité des bêtalactamines à certaines bactéries produisant de telles enzymes. L'émergence de bactéries résistantes a conduit à la commercialisation de nouvelles associations (ceftolozane-tazobactam, ceftazidime-avibactam) et au repositionnement d'anciennes molécules (témocilline, céfoxitine) actives vis-à-vis des entérobactéries productrices de bêtalactamases à spectre étendu. L'antibiorésistance constitue une situation préoccupante qui impose une optimisation de la prescription antibiotique. Le « bon usage antibiotique » repose sur une consommation antibiotique parcimonieuse grâce à une bonne connaissance des indications, des spectres antibactériens et des paramètres de pharmacocinétique/pharmacodynamie de chaque molécule.