Les inhibiteurs de la protéase du VIH représentent une classe thérapeutique qui, à partir de la fin des années 1990, a révolutionné le traitement de l'infection par le VIH en ouvrant l'ère des trithérapies antirétrovirales. Sur le plan pharmacologique, ils se caractérisent par une faible biodisponibilité par voie orale qui a conduit à leur utilisation associée à un « booster » destinée à améliorer leur passage systémique. Ils interagissent avec le métabolisme hépatique des médicaments, du fait de leur effet inhibiteur (parfois inducteur pour certains) sur divers cytochromes (CYP) 450 et leur interaction avec plusieurs transporteurs cellulaires. La tolérance relative des premières molécules de la classe et le risque élevé d'interactions médicamenteuses ont favorisé l'instauration d'un suivi thérapeutique pharmacologique comme moyen d'optimisation thérapeutique.