La rifampicine représente un antibiotique majeur dans le traitement des infections à mycobactéries et des infections à staphylocoque, en particulier sur matériel étranger. Par ailleurs, elle est toujours employée dans la prise en charge des brucelloses et dans la chimioprophylaxie des infections invasives à méningocoque. Son principal intérêt réside dans sa bactéricidie et sa très bonne diffusion tissulaire et intracellulaire. La rifampicine est un puissant inducteur enzymatique ; son principal inconvénient est le risque d'interactions médicamenteuses. Elle doit être prescrite en association avec un autre antibiotique afin de prévenir l'émergence de mutants résistants. Son hépatotoxicité est à craindre en cas d'hépatopathie et/ou de prise d'autres médicaments hépatotoxiques comme l'isoniazide et le pyrazinamide au sein des associations d'antituberculeux.