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In vivo study of schistosomicidal action of 1-benzyl-4-[(4-fluoro-phenyl)-hydrazono]-5-thioxo-imidazolidin-2-one - 21/10/16

Doi : 10.1016/j.biopha.2016.07.008 
Anekécia Lauro da Silva a, b, Jamerson Ferreira de Oliveira a, Willams Leal Silva a, Aracelly França Luis a, Edna de Farias Santiago c, Antônio Sérgio Alves de Almeida Júnior a, Tiago Bento de Oliveira a, d, Veruska Cíntia Alexandrino de Souza c, Andréia Ferreira de Barros c, Ivan da Rocha Pitta a, Sheilla Andrade de Oliveira c, Maria do Carmo Alves de Lima a,
a Universidade Federal de Pernambuco (UFPE), Departamento de Antibióticos, 50670-901, Recife, PE, Brazil 
b Universidade Federal do Vale do São Francisco (UNIVASF), Departamento de Medicina, 48607-190, Paulo Afonso, BA, Brazil 
c Centro de Pesquisa Aggeu Magalhães, Fundação Oswaldo Cruz (FIOCRUZ), 50670-420 Recife, PE, Brazil 
d Instituto Federal de Alagoas—Campus Maragogi, Maragogi, AL, 57955-000, Brazil 

Corresponding author. Address: Laboratório de Planejamento e Síntese de Fármacos (LPSF), Departamento de Antibióticos, Centro de Ciências Biológicas, Universidade Federal de Pernambuco (UFPE). Av. Prof. Moraes Rego s/n, Cidade Universitária, 50670-901 Recife, PE, Brazil.Universidade Federal de Pernambuco (UFPE)Departamento de AntibióticosRecifePE50670-901Brazil

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Abstract

Praziquantel has been the drug most widely used therapy against different forms of schistosomiasis around the world. However, this treatment has shown ineffective in humans and in experimental models of Schistosoma mansoni. New therapeutic alternatives have been tested, including the imidazolidine derivative LPSF/PT-09, which has shown high therapeutic potential in vitro. In this work, we tested the schistosomal activity of this derivative in doses of 250mg/kg and 200mg/kg in mice experimentally infected with a high parasite load of S. mansoni. Parasitological evaluations related to the number of S. mansoni worms and their oviposition were performed during the acute phase of the disease and have demonstrated moderate effectiveness of 30–54,4%. However, LPSF/PT-09 did not influence oviposition of the parasites or the embryonic development of the eggs. The results obtained in this model showed that the imidazolidine derivative LPSF/PT-09 presented significant antischistosomal activity in vivo, posing as a potential candidate for this class of drugs. However, a better understanding of the pharmacokinetics and pharmacodynamics of the imidazolidine derivative LPSF/PT-09 is needed.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Keywords : Schistosomiasis, Imidazolidines, Chemotherapy


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Vol 83

P. 502-507 - octobre 2016 Retour au numéro
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