Découverte au début des années 1970, la ciclosporine est le médicament immunosuppresseur qui a révolutionné la greffe d'organe et qui est ou a été utilisée en transplantation rénale, cardiaque, hépatique, pancréatique ou pulmonaire, notamment. Son utilisation est délicate, notamment à cause d'un nombre important d'interactions médicamenteuses, d'une néphrotoxicité importante, et de risques de cancers et de lymphomes associés à sa prise au long cours. Actuellement, le suivi thérapeutique pharmacologique (STP) de la ciclosporine repose sur l'existence de cibles de concentrations (mesurées le plus souvent juste avant la prise matinale ; concentration résiduelle) qui ont été définies en fonction du type et de l'ancienneté de la greffe ; sans que chaque contexte d'utilisation ait pu bien entendu être exploré. On peut raisonnablement considérer que le suivi des patients sur la base de cet indice d'exposition permet, dans une majorité des cas, d'éviter les incidents graves de toxicité par surexposition ou d'inefficacité par sous-exposition. Le STP peut également utiliser l'aire sous la courbe (AUC) _0-12 h grâce à une stratégie de prélèvement limité.