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Biomedicine and pharmacotherapy

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Challenges and opportunities for improving the druggability of natural product: Why need drug delivery system? - 17/06/23

Doi : 10.1016/j.biopha.2023.114955 
Peng Tang a, b, c, d, Tianze Shen a, b, c, d, Hairong Wang a, b, c, d, Ruihan Zhang a, b, c, d, Xingjie Zhang a, b, c, d, Xiaoli Li a, b, c, d, ⁎ , Weilie Xiao a, b, c, d, ⁎
a Key Laboratory of Medicinal Chemistry for Natural Resource, Ministry of Education, Yunnan University, Kunming, China 
b School of Pharmacy and School of Chemical Science and Technology, Yunnan University, Kunming, China 
c Yunnan Characteristic Plant Extraction Laboratory, Yunnan Provincial Center for Research & Development of Natural Products, Kunming, China 
d State Key Laboratory for Conservation and Utilization of Bio-Resources in Yunnan, Yunnan University, Kunming, China 

⁎ Corresponding authors at: Key Laboratory of Medicinal Chemistry for Natural Resource, Ministry of Education, Yunnan University, Kunming, China. Key Laboratory of Medicinal Chemistry for Natural Resource, Ministry of Education, Yunnan University Kunming China

Abstract

Bioactive natural products (BNPs) are the marrow of medicinal plants, which are the secondary metabolites of organisms and have been the most famous drug discovery database. Bioactive natural products are famous for their enormous number and great safety in medical applications. However, BNPs are troubled by their poor druggability compared with synthesis drugs and are challenged as medicine (only a few BNPs are applied in clinical settings). In order to find a reasonable solution to improving the druggability of BNPs, this review summarizes their bioactive nature based on the enormous pharmacological research and tries to explain the reasons for the poor druggability of BNPs. And then focused on the boosting research on BNPs loaded drug delivery systems, this review further concludes the advantages of drug delivery systems on the druggability improvement of BNPs from the perspective of their bioactive nature, discusses why BNPs need drug delivery systems, and predicts the next direction.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Highlights

•
The universal bioactivity characteristics of BNPs are firstly summarized.
•
The druggability enhancement pathways of BNPs by DDSs is discussed.
•
The current integration between BNPs and DDSs are comprehensively discussed.

Le texte complet de cet article est disponible en PDF.

Abbreviations : BNPs, DDSs, VEGFR, PKB or Akt, NRFB, AMPK, MAPK, COX, LOX, TGF, MARCH 1, AD, Aβ, APP, HCC, iNOS, HIV-1, p53, ROS, NF-κB, ER, CD, TNF-α, PIP2, PIP3, HO-1, Keap1, ARE, ERK, FOXO, SIRT1, MAP2K, PDK1, SOD, CAT, GPx, ATM, CXCL-1/2, DI-1, SMA, MMP-2, P-gp, TAK1, mTOR, mTORC2, P70S6K, HSF1, PTEN, PI3K, TAMs, CIP2A, Bcl-2, HSF, miR-21, DYRK2, PKC δ, cAMP, DKK-3, PGC1α, TF, TFEB, STAT, mSIN1, GβL, NRF2, IFN-γ, IL, EGCG, DHA, PTX, MOFs, ZIF-8, RES, AUC, PEG, SB, HA, RBPR, BBR, QUE, CPT, DOX, UV, NIR, CAFS, TME, MRI, CT, PET/CT, PAI, Bax, HSPs, PB, FUS, MW, PC, ICG, PFA, PUA, GSH, AIE

Keywords : Bioactive natural product, Bioactive nature, Multi-targets, Druggability, Drug delivery system, Combination


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